883956-47-6

• 常用中文名：SRI-37240
• 常用英文名：SRI-37240
• CAS号：883956-47-6
• 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₂
• 分子量：385.46
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 CFTR
• 发布时间：2022-10-06 21:56:05
• 更新时间：2024-01-24 16:54:12
• SRI-37240是一种有效的提前终止密码子(PTC)抑制剂。SRI-37240抑制CFTR无义突变。SRI-37240改变HEK293T细胞PTC处的细胞翻译终止。SRI-37240与G418联合使用时,也可以恢复原代支气管上皮细胞的CFTR功能[1]。

名称

• 英文名: SRI-37240

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₃N₃O₂
• 分子量: 385.46

生物活性

• 描述: SRI-37240是一种有效的提前终止密码子(PTC)抑制剂。SRI-37240抑制CFTR无义突变。SRI-37240改变HEK293T细胞PTC处的细胞翻译终止。SRI-37240与G418联合使用时,也可以恢复原代支气管上皮细胞的CFTR功能[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Premature termination codons, CFTR[1]

• 体外研究: SRI-37240(1、3、10和30µM；48小时)诱导CFTR依赖性(Forskolin刺激并对抑制剂CFTRInh-172敏感)氯电导的浓度依赖性增加[1]。当与G418(100µM)共同处理时,SRI-37240(10µM；72小时)显著增加16HBEge细胞中全长、完全糖基化形式的CFTR蛋白的数量,以及未加工、未成熟形式的全长CFTR蛋白质的数量[1]。SRI-37240(10 微米；24 h)改变HEK293T细胞PTC处的细胞翻译终止,也增加正常终止密码子处核糖体的总密度,而不影响3-UTR中核糖体密度[1]。SRI-37240(10 微米；72 h)与G418合用时,可恢复原代支气管上皮细胞的CFTR功能[1]。Western Blot分析[1]细胞株：CFTR-G542X 16HBEge浓度：10 µM培养时间：24小时结果：显著增加了C带CFTR蛋白的量,这代表CFTR和B带的全长、完全糖基化形式,这代表与G418(100µM)结合时全长CFTR蛋白质的未加工、未成熟形式。
• 参考文献:

  [1]. Sharma J, et al. A small molecule that induces translational readthrough of CFTR nonsense mutations by eRF1 depletion. Nat Commun. 2021 Jul 16;12(1):4358.