1184263-99-7

• 常用中文名：氘代拉帕替尼
• 常用英文名：Lapatinib-d4
• CAS号：1184263-99-7
• 分子式：C₂₉H₂₂D₄ClFN₄O₄S
• 分子量：585.08
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Ferroptosis
• 发布时间：2023-01-15 12:58:07
• 更新时间：2026-09-10 12:36:00
• Lapatinib-d4(GW572016-d4)是氘标记的Lapatinib(HY-50898)。拉帕替尼是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。

名称

• 中文名: 氘代拉帕替尼
• 英文名: Lapatinib-d4
• 中文别名: 拉帕替尼-D4
• 英文别名: N-{3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl}-6-[5-({[2-methanesulfonyl(1,1,2,H)ethyl]amino}methyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₂D₄ClFN₄O₄S
• 分子量: 585.08

生物活性

• 描述: Lapatinib-d4(GW572016-d4)是氘标记的Lapatinib(HY-50898)。拉帕替尼是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。重复使用因其可能影响药物的药代动力学和代谢谱而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94.