1196994-12-3

• 常用中文名：ST-1006 Maleate
• 常用英文名：ST-1006 Maleate
• CAS号：1196994-12-3
• 分子式：C₂₄H₂₈Cl₂N₆O₈
• 分子量：599.42
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2023-01-29 23:24:04
• 更新时间：2024-04-09 17:46:38
• 马来酸ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006马来酸盐具有抗炎作用[1][2]。

名称

• 英文名: ST-1006 Maleate

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈Cl₂N₆O₈
• 分子量: 599.42

生物活性

• 描述: 马来酸ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006马来酸盐具有抗炎作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 体外研究: ST-1006(10μM)马来酸盐是嗜碱性粒细胞迁移的有效诱导剂,并诱导嗜碱性细胞迁移[2]。ST-1006(0-100μM)马来酸盐抑制FceRI介导的嗜碱性粒细胞激活,并降低FceRI激活的嗜碱性细胞上CD63和CD203c的表达水平[2]。
• 体内研究: 马来酸ST-1006(1-100 mg/kg；皮下注射；雄性CD-1小鼠)具有抗炎作用,并显示止痒作用[1]。动物模型：瘙痒的雄性CD-1小鼠(8-10周,25-30 g)[1]剂量：1-100 mg/kg给药：皮下注射结果：在30 mg/kg的非抗炎剂量下具有止痒作用。
• 参考文献:

  [1]. Adami M, et, al. Differential effects of functionally different histamine H4 receptor ligands on acute irritant dermatitis in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2018 Dec;391(12):1387-1397.

  [2]. Mommert S, et, al. Human basophil chemotaxis and activation are regulated via the histamine H4 receptor. Allergy. 2016 Sep;71(9):1264-73.