1206629-08-4

• 常用中文名：3-(4-((2,6-二氯吡啶-4-基)乙炔基)苯基)丙酸
• 常用英文名：TUG-499
• CAS号：1206629-08-4
• 分子式：C₁₆H₁₁Cl₂NO₂
• 分子量：320.17
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR40
• 发布时间：2023-01-18 16:15:20
• 更新时间：2026-07-16 14:58:43
• TUG-499是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)(游离脂肪酸接收器)激动剂,pEC50为7.39。TUG-499对相关受体FFA2、FFA3、核受体PPARγ和其他不同受体、离子通道和转运蛋白表现出>100倍的选择性。TUG-499可用于2型糖尿病的研究[1]。

名称

• 中文名: 3-(4-((2,6-二氯吡啶-4-基)乙炔基)苯基)丙酸
• 英文名: TUG-499
• 英文别名: GPR40 Agonist II; benzenepropanoic acid, 4-[2-(2,6-dichloro-4-pyridinyl)ethynyl]; 3-(4-((2,6-Dichloropyridin-4-yl)ethynyl)phenyl)propanoic acid; TUG-499, 10 mM in DMSO

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₁Cl₂NO₂
• 分子量: 320.17

生物活性

• 描述: TUG-499是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)(游离脂肪酸接收器)激动剂,pEC50为7.39。TUG-499对相关受体FFA2、FFA3、核受体PPARγ和其他不同受体、离子通道和转运蛋白表现出>100倍的选择性。TUG-499可用于2型糖尿病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  pEC50: 7.39 (FFAR1)[1]

• 体外研究: TUG-499(化合物7)显示出高的化学稳定性,对所选CYP酶或P-糖蛋白没有抑制作用,并且具有优异的Caco-2渗透性。TUG-499对重组人FFA1受体和大鼠胰岛素瘤细胞系INS-1E具有有效活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Elisabeth Christiansen, et al. Identification of a potent and selective free fatty acid receptor 1 (FFA1/GPR40) agonist with favorable physicochemical and in vitro ADME properties. J Med Chem. 2011 Oct 13;54(19):6691-703.