| 描述 |
Ezabenlimab(BI-754091)是一种抗PD-1单抗,其结合常数Kd值为6nM(CHO细胞)。Ezabenlimab阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用。Ezabenlimab增加T细胞中干扰素-γ的分泌,并抑制体内肿瘤生长[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
PD-1/PD-L1, PD-1/PD-L2, IFN-γ[1]
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| 体外研究 |
Ezabenlimab抑制CHO细胞中PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用,IC90s分别为4.14nM和3.98nM；并抑制食蟹体内PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用,IC90s分别为5.61nM和7.54nM[1]。Ezabenlimab增加了具有CD3阳性T细胞的原代人类抗原的IFN-γ分泌,EC50值为0.9 nM[1]。Ezabenlimab(200 nM)与BI 754111具有协同作用,导致IFN-γ分泌进一步增加[1]。
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| 体内研究 |
Ezabenlimab(0.3-30 mg/kg；腹腔注射；单剂量或每周两次或每3周一次)抑制肿瘤进展,并在hPD-1敲入小鼠模型中显示出类似的抗肿瘤活性[1]。动物模型：hPD-1敲入小鼠模型[1]剂量：0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：第25天显示肿瘤生长抑制(TGI)分别为99%、101%、91%、48%和44%。
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| 参考文献 |
[1]. Zettl M, et al. Combination of two novel blocking antibodies, anti-PD-1 antibody ezabenlimab (BI 754091) and anti-LAG-3 antibody BI 754111, leads to increased immune cell responses. Oncoimmunology. 2022 Jun 16;11(1):2080328.
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