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Ezabenlimab

更新时间:2024-04-13 07:28:38

Ezabenlimab结构式
Ezabenlimab结构式
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常用名 Ezabenlimab 英文名 Ezabenlimab
CAS号 2249882-54-8 分子量 N/A
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 N/A 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Ezabenlimab用途


Ezabenlimab(BI-754091)是一种抗PD-1单抗,其结合常数Kd值为6nM(CHO细胞)。Ezabenlimab阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用。Ezabenlimab增加T细胞中干扰素-γ的分泌,并抑制体内肿瘤生长[1]。

 Ezabenlimab名称

英文名 Ezabenlimab

 Ezabenlimab生物活性

描述 Ezabenlimab(BI-754091)是一种抗PD-1单抗,其结合常数Kd值为6nM(CHO细胞)。Ezabenlimab阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用。Ezabenlimab增加T细胞中干扰素-γ的分泌,并抑制体内肿瘤生长[1]。
相关类别
靶点

PD-1/PD-L1, PD-1/PD-L2, IFN-γ[1]

体外研究 Ezabenlimab抑制CHO细胞中PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用,IC90s分别为4.14nM和3.98nM;并抑制食蟹体内PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用,IC90s分别为5.61nM和7.54nM[1]。Ezabenlimab增加了具有CD3阳性T细胞的原代人类抗原的IFN-γ分泌,EC50值为0.9 nM[1]。Ezabenlimab(200 nM)与BI 754111具有协同作用,导致IFN-γ分泌进一步增加[1]。
体内研究 Ezabenlimab(0.3-30 mg/kg;腹腔注射;单剂量或每周两次或每3周一次)抑制肿瘤进展,并在hPD-1敲入小鼠模型中显示出类似的抗肿瘤活性[1]。动物模型:hPD-1敲入小鼠模型[1]剂量:0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg给药:腹膜内注射;结果:第25天显示肿瘤生长抑制(TGI)分别为99%、101%、91%、48%和44%。
参考文献

[1]. Zettl M, et al. Combination of two novel blocking antibodies, anti-PD-1 antibody ezabenlimab (BI 754091) and anti-LAG-3 antibody BI 754111, leads to increased immune cell responses. Oncoimmunology. 2022 Jun 16;11(1):2080328.  

 Ezabenlimab物理化学性质

暂时没有任何物化性质资料