2707510-30-1

• 常用中文名：(S)-N-(3-甲基-1-氧代-1-(噻唑-2-基氨基)丁-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺
• 常用英文名：GRP78-IN-3
• CAS号：2707510-30-1
• 分子式：C₁₇H₁₈N₄O₂S
• 分子量：342.42
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HSP
• 发布时间：2023-02-04 16:47:12
• 更新时间：2026-06-29 20:45:23
• GRP78-IN-3是一种选择性的GRP78(HSPA5)抑制剂,IC50为0.59μM。GRP78-IN-3对HspA5的选择性是HspA9的7倍(IC50为4.3μ。

名称

• 中文名: (S)-N-(3-甲基-1-氧代-1-(噻唑-2-基氨基)丁-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺
• 英文名: GRP78-IN-3
• 英文别名: (S)-N-(3-Methyl-1-oxo-1-(thiazol-2-ylamino)butan-2-yl)-1H-indole-2-cboxamide; P78-IN-3

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₈N₄O₂S
• 分子量: 342.42

生物活性

• 描述: GRP78-IN-3是一种选择性的GRP78(HSPA5)抑制剂,IC50为0.59μM。GRP78-IN-3对HspA5的选择性是HspA9的7倍(IC50为4.3μ。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
• 靶点:

  HSPA5:0.59 μM (IC50)

• 体外研究: GRP78-IN-3(化合物8)是Hsp70底物结合的有效小分子竞争性抑制剂。GRP78-IN-3(0.1-100μM)在球形肿瘤模型(U251胶质母细胞瘤细胞和H520肺癌细胞)中显示出更强的抑制效果[1]。
• 参考文献:

  [1]. Andrew J Ambrose, et al. Discovery and Development of a Selective Inhibitor of the ER Resident Chaperone Grp78. J Med Chem. 2022 Dec 14.