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2734922-78-0

2734922-78-0结构式
2734922-78-0结构式
  • 常用中文名:HIF-2α-IN-8
  • 常用英文名:HIF-2α-IN-8
  • CAS号:2734922-78-0
  • 分子式:C17H11ClF7N3O
  • 分子量:441.73
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  • 发布时间:2023-04-07 11:41:37
  • 更新时间:2024-04-05 15:16:10
  • HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。

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英文名 HIF-2α-IN-8
描述 HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。
相关类别
靶点

IC50: 9 nM (HIF2α SPA); 37 nM (HIF2α iScript); 246 nM (HIF2α HRE RGA)[1]

体内研究 HIF-2α-IN-8(实施例31)(30 mg/kg;口服;每天21天)在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[1]。 动物模型:6-9周,雌性裸Crl:NU(NCr)-Foxn1nu纯合小鼠(786-O小鼠模型)[1]剂量:30 mg/kg给药:口服。;肿瘤接种后34天开始;结果:抑制肿瘤生长。
参考文献

[1]. Robin Alec Fairhurst, et al. Compounds and compositions for inhibiting the activity of hif2-alpha and their methods of use. WO2021220170A1.

分子式 C17H11ClF7N3O
分子量 441.73