2243506-33-2

• 常用中文名：NMDAR/TRPM4-IN-2
• 常用英文名：NMDAR/TRPM4-IN-2
• CAS号：2243506-33-2
• 分子式：C₁₁H₁₉BrCl₂N₂
• 分子量：330.09
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2023-04-24 11:57:06
• 更新时间：2024-04-07 08:13:03
• NMDAR/TRM4-IN-2(化合物8)是一种有效的NMDAR/TPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2显示出神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2可预防NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞损失[1]。

名称

• 英文名: NMDAR/TRPM4-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₉BrCl₂N₂
• 分子量: 330.09

生物活性

• 描述: NMDAR/TRM4-IN-2(化合物8)是一种有效的NMDAR/TPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2显示出神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2可预防NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞损失[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 体外研究: NMDAR/TRPM4-IN-2(化合物8)(0-10μM)以剂量依赖的方式减少GluN2A和GluN2B与TRPM4的相互作用[1]。NMDAR/TRPM4-IN-2消除CREB阻断途径,恢复ERK1/2激活和IEG诱导,同时保留NMDARs的突触活动驱动、转录促进活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yan J, et al. Coupling of NMDA receptors and TRPM4 guides discovery of unconventional neuroprotectants. Science. 2020 Oct 9;370(6513):eaay3302.