1438072-11-7

• 常用中文名：REL-N-(3-氯-4-氟苯基)-6-(3-((4,7AS)-六氢-6H-[1,4]二噁烷并[2,3-C]吡咯-6-基)丙氧基)-7-甲氧基喹唑啉-4-胺
• 常用英文名：Larotinib
• CAS号：1438072-11-7
• 分子式：C₂₄H₂₆ClFN₄O₄
• 分子量：488.94
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2023-04-21 14:20:11
• 更新时间：2026-07-16 16:30:49
• 拉罗替尼是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。

名称

• 中文名: REL-N-(3-氯-4-氟苯基)-6-(3-((4,7AS)-六氢-6H-[1,4]二噁烷并[2,3-C]吡咯-6-基)丙氧基)-7-甲氧基喹唑啉-4-胺
• 英文名: Larotinib
• 英文别名: 4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-[3-[(4,7aS)-hexahydro-6H-1,4-dioxino[2,3-c]pyrrol-6-yl]propoxy]-7-methoxy-, rel; rel-N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-6-(3-((4,7aS)-hexahydro-6H-[1,4]dioxino[2,3-c]pyrrol-6-yl)propoxy)-7-methoxyquinazolin-4-amine; Lotinib

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆ClFN₄O₄
• 分子量: 488.94

生物活性

• 描述: 拉罗替尼是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 靶点:

  EGFRL861Q:0.423 nM (IC50)

  EGFRL858R:0.563 nM (IC50)

  EGFR (WT):0.611 nM (IC50)

  EGFRT790M:45.2 nM (IC50)

  HER4:84 nM (IC50)

  BLK:102 nM (IC50)

  IRAK1:167 nM (IC50)

  BTK:196 nM (IC50)

  HER2:253 nM (IC50)

• 体内研究: 每日给 甲磺酸拉罗替尼后,标准偏差大鼠无不良反应水平 (NOAEL)为 10mg/kg,比格犬最低不良反应水平 (泥鳅)为 5毫克/千克最大耐受剂量 (MTD)在 标准偏差大鼠和比格犬中分别为 20和 25毫克/千克[1]甲磺酸拉罗替尼显示出剂量依赖性的抗肿瘤结果,在肿瘤小鼠模型中,18毫克/千克肿瘤抑制率超过 60% (数据未发表)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Liu J, et al. Phase I Trial to Evaluate the Tolerance, Pharmacokinetics and Efficacy of the Broad-Spectrum ErbB Family Inhibitor Larotinib Mesylate in Patients With Advanced Solid Tumors. Front Pharmacol. 2021 Feb 18;12:636324.