1961280-24-9

• 常用中文名：Tezacaftor-d4
• 常用英文名：Tezacaftor-d4
• CAS号：1961280-24-9
• 分子式：C₂₆H₂₃D₄F₃N₂O₆
• 分子量：524.52
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2023-04-24 13:37:37
• 更新时间：2024-02-03 21:00:45
• Tezacaftor-d4(VX-661-d4)是氘标记的Tezacafter(HY-15448),是F508del CFTR校正器。替扎卡福有助于CFTR蛋白到达细胞表面[1][2]。

名称

• 英文名: Tezacaftor-d4

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₃D₄F₃N₂O₆
• 分子量: 524.52

生物活性

• 描述: Tezacaftor-d4(VX-661-d4)是氘标记的Tezacafter(HY-15448),是F508del CFTR校正器。替扎卡福有助于CFTR蛋白到达细胞表面[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。 然而,Ivacaftor(VX-770、HY-13017)这种 立方英尺增效剂,有助于延长细胞表面 立方英尺蛋白通道的开放时间。特扎卡福与 Ivacaftor公司结合,显示出对囊性纤维化和 商品期货交易代码Phe508del突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacafter(VX-445、HY-111772)也是一种 立方英尺校正器。 Elexacaft或Tezacaft或Ivacaft针对至少有一个 菲508德尔突变的囊性纤维化(CF)中通常可避免肺移植适应症[3][4]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Treatment with VX-661 and Ivacaftor in a Phase 2 Study Resulted in Statistically Significant Improvements in Lung Function in People with Cystic Fibrosis Who Have Two Copies of the F508del Mutation. April 18, 2013

  [3]. Taylor-Cousar JL, et al. Tezacaftor-Ivacaftor in Patients with Cystic Fibrosis Homozygous for Phe508del. N Engl J Med. 2017 Nov 23;377(21):2013-2023.

  [4]. Burgel PR, et al. Rapid Improvement after Starting Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor in Patients with Cystic Fibrosis and Advanced Pulmonary Disease. Am J Respir Crit Care Med. 2021 Jul 1;204(1):64-73.