2714485-49-9

• 常用中文名：盐酸维拉帕米-d3-1
• 常用英文名：Verapamil-d3-1 hydrochloride
• CAS号：2714485-49-9
• 分子式：C₂₇H₃₆D₃ClN₂O₄
• 分子量：494.08
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2023-04-21 14:35:03
• 更新时间：2024-01-02 17:17:12
• 维拉帕米-d3-1(盐酸)是氘标记的盐酸维拉帕米[1]。盐酸维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,也是一种强效口服活性的第一代P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。盐酸维拉帕米也抑制CYP3A4。盐酸维拉帕米具有高血压、心律失常和心绞痛研究的潜力[2][3][4]。

名称

• 中文名: 盐酸维拉帕米-d3-1
• 英文名: Verapamil-d3-1 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₆D₃ClN₂O₄
• 分子量: 494.08

生物活性

• 描述: 维拉帕米-d3-1(盐酸)是氘标记的盐酸维拉帕米[1]。盐酸维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,也是一种强效口服活性的第一代P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。盐酸维拉帕米也抑制CYP3A4。盐酸维拉帕米具有高血压、心律失常和心绞痛研究的潜力[2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Gowarty JL, et al. Verapamil as a culprit of palbociclib toxicity. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746.

  [3]. Krikler DM. Verapamil in arrhythmia. Br J Clin Pharmacol. 198621 Suppl 2:183S-189S.

  [4]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 128(8):e71567.

  [5]. Rehnqvist N,et al. Effects of metoprolol vs verapamil in patients with stable angina pectoris. The Angina Prognosis Study in Stockholm (APSIS). Eur Heart J. 1996 Jan17(1):76-81.

  [6]. Kubo Y, et al. Blood-to-Retina Transport of Fluorescence-Labeled Verapamil at the Blood-Retinal Barrier. Pharm Res. 2018 Mar 1235(5):93.