2585561-49-3

• 常用中文名：PROTAC BRD4 Degrader-17
• 常用英文名：PROTAC BRD4 Degrader-17
• CAS号：2585561-49-3
• 分子式：C₄₉H₄₇N₇O₉
• 分子量：877.94
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-05-31 20:35:12
• 更新时间：2024-01-31 23:19:21
• PROTAC BRD4降解剂-17(化合物13i)是一种强效的PROTAC BR D4降解剂,其IC50值为29.54 nM(BRD4(BD1))和3.82 nM(BR D4(BD2))。PROTAC BRD4降解物-17显著减弱G2/M进展相关细胞周期蛋白B1的表达。PROTAC BRD4降解物-17显著诱导MV-4-11细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: PROTAC BRD4 Degrader-17

物化性质

• 分子式: C₄₉H₄₇N₇O₉
• 分子量: 877.94

生物活性

• 描述: PROTAC BRD4降解剂-17(化合物13i)是一种强效的PROTAC BR D4降解剂,其IC50值为29.54 nM(BRD4(BD1))和3.82 nM(BR D4(BD2))。PROTAC BRD4降解物-17显著减弱G2/M进展相关细胞周期蛋白B1的表达。PROTAC BRD4降解物-17显著诱导MV-4-11细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4 (BD2):3.82 ± 0.0 nM (IC50)

  BRD4 (BD1):29.54 ± 2. nM (IC50)

• 体外研究: PROTAC BRD4降解剂-17(化合物13i)(100 nM,4-24小时)在MV-4-11型细胞中 4小时以 100纳米的浓度显着诱导 BRD4升和 BRD4秒降解,然后像 分贝ET6一样在 24小时恢复 BRD4 S[1]
• 参考文献:

  [1]. Chen J, et al. Adjusted degradation of BRD4 S and BRD4 L based on fine structural modifications of the pyrrolopyridone scaffold. Eur J Med Chem. 2022 Jun 5;236:114259.