150085-21-5

• 常用中文名：S1R agonist 2
• 常用英文名：S1R agonist 2
• CAS号：150085-21-5
• 分子式：C₂₁H₂₇NO
• 分子量：309.45
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2023-05-31 19:11:35
• 更新时间：2024-01-20 17:31:30
• S1R激动剂2(化合物8b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有1.1nM和88nM的Kis。S1R激动剂2对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。

名称

• 英文名: S1R agonist 2

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₇NO
• 分子量: 309.45

生物活性

• 描述: S1R激动剂2(化合物8b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有1.1nM和88nM的Kis。S1R激动剂2对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 靶点:

  Sigma 1 Receptor:1.1 nM (Ki)

  Sigma 2 Receptor:88 nM (Ki)

• 体外研究: S1R激动剂2(化合物8b；0.1-5μM)均能显著增加神经生长因子 (NGF)诱导的神经突生长,且呈剂量依赖性[1] S1R激动剂2(24小时)在 shsy5年细胞中浓度为 1微米时对 鱼藤酮(HY-B1756)诱导的细胞损伤有显著的抑制作用[1] S1R激动剂2(0.1-5μM；24小时)在 shsy5年细胞中对 纳米da刺激有神经保护作用[1] S1R激动剂2(0-10μM；24-72小时)对 A549、罗沃和 Panc-1型细胞无细胞毒性[1]
• 体内研究: S1R激动剂2(化合物8b；0.1-50μM；120小时)在 10微米浓度下不诱导胚胎死亡 (100%存活胚胎),但在最高剂量 (50微米)下诱导所有胚胎死亡[1]
• 参考文献:

  [1]. Linciano P, et al. Novel S1R agonists counteracting NMDA excitotoxicity and oxidative stress: A step forward in the discovery of neuroprotective agents. Eur J Med Chem. 2023 Mar 5;249:115163.