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S1R agonist 2

更新时间:2024-01-20 17:31:30

S1R agonist 2结构式
S1R agonist 2结构式
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常用名 S1R agonist 2 英文名 S1R agonist 2
CAS号 150085-21-5 分子量 309.45
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H27NO 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 S1R agonist 2用途


S1R激动剂2(化合物8b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有1.1nM和88nM的Kis。S1R激动剂2对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。

 S1R agonist 2名称

英文名 S1R agonist 2

 S1R agonist 2生物活性

描述 S1R激动剂2(化合物8b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有1.1nM和88nM的Kis。S1R激动剂2对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
相关类别
靶点

Sigma 1 Receptor:1.1 nM (Ki)

Sigma 2 Receptor:88 nM (Ki)

体外研究 S1R激动剂2(化合物8b;0.1-5μM)均能显著增加神经生长因子 (NGF)诱导的神经突生长,且呈剂量依赖性[1] S1R激动剂2(24小时)在 shsy5年细胞中浓度为 1微米时对 鱼藤酮(HY-B1756)诱导的细胞损伤有显著的抑制作用[1] S1R激动剂2(0.1-5μM;24小时)在 shsy5年细胞中对 纳米da刺激有神经保护作用[1] S1R激动剂2(0-10μM;24-72小时)对 A549、罗沃和 Panc-1型细胞无细胞毒性[1]
体内研究 S1R激动剂2(化合物8b;0.1-50μM;120小时)在 10微米浓度下不诱导胚胎死亡 (100%存活胚胎),但在最高剂量 (50微米)下诱导所有胚胎死亡[1]
参考文献

[1]. Linciano P, et al. Novel S1R agonists counteracting NMDA excitotoxicity and oxidative stress: A step forward in the discovery of neuroprotective agents. Eur J Med Chem. 2023 Mar 5;249:115163.  

 S1R agonist 2物理化学性质

分子式 C21H27NO
分子量 309.45