| 描述 |
XS-060是一种强效抗癌剂和RXRα拮抗剂。XS-060通过抑制pRXRα-PLK1相互作用显著诱导RXRα依赖性有丝分裂阻滞[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
RXRα (Retinoid X receptor alpha)[1]
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| 体外研究 |
XS-060型靶向 RXRα'的共激活因子结合位点可抑制 pRXRα-PLK1相互作用,作为抗有丝分裂剂表现出良好的抗肿瘤活性[1] XS-060型对 MDA-MB 231癌细胞具有抗增殖活性,IC50为 6.880±0.059μ细胞增殖试验[1]细胞株：MDA-MB 231、A549和HepG2浓度：5μM培养时间：结果：在5μM时,对癌症细胞(MDA-MB 2321、A548和HepG2)表现出抗增殖活性,细胞存活率(%)分别为51.93±4.32、82.65±2.84和48.65±6.45。
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| 体内研究 |
XS-060(25 mg/kg,IP或PO,一次)腹腔注射吸收良好,但口服吸收很差[1] 动物模型：Sprague-Dawley大鼠(10-14周,200-220g)[1]剂量：25mg/kg给药：口服吸收(p.o.)和腹腔注射(i.p.),一次,(药代动力学分析)结果：XS-060口服吸收很差,腹腔注射吸收良好[1]。XS-060在Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数[1]。XS060 25 mg/kg(i.p.)Tmax(h)2.67±1.12 Cmax(μg/L)1061.50±399.20 AUC0-∞(μg·h/L)7040.30±1593.52 T1/2(h)2.13±0.05 CLz/F(L/(h·kg))3.67±0.81 Vd,z/F(L/kg)11.31±2.71
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| 参考文献 |
[1]. Chen J, et al. Discovery of bipyridine amide derivatives targeting pRXRα-PLK1 interaction for anticancer therapy. Eur J Med Chem. 2023 Apr 6;254:115341.
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