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  • 常用中文名:AZD4877
  • 常用英文名:AZD4877
  • CAS号:758722-49-5
  • 分子式:C28H33N5O2S
  • 分子量:503.66
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
  • 发布时间:2023-09-23 18:54:14
  • 更新时间:2024-01-04 20:16:25
  • AZD4877是依斯匹尼西布(HY-50759)的另一种异山梨醇,也是驱动蛋白纺锤体蛋白(Eg5)抑制剂,IC50为2nM。AZD44877阻止细胞有丝分裂,导致单极纺锤体表型的形成并诱导细胞凋亡。AZD4877抑制循环外周血单核细胞(PBMC),并具有抗癌活性[1][2][3][4][5]。

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英文名 AZD4877
描述 AZD4877是依斯匹尼西布(HY-50759)的另一种异山梨醇,也是驱动蛋白纺锤体蛋白(Eg5)抑制剂,IC50为2nM。AZD44877阻止细胞有丝分裂,导致单极纺锤体表型的形成并诱导细胞凋亡。AZD4877抑制循环外周血单核细胞(PBMC),并具有抗癌活性[1][2][3][4][5]。
相关类别
靶点

IC50: 2 nM (Eg5)[5]

体外研究 AZD4877(10 nM,24或48小时)诱导人膀胱癌细胞凋亡,且对 AZD4877敏感的细胞通常高表达 p63[2]细胞凋亡分析[2]细胞系:UC1、UC3、UC6、UC12、UC15、RT4、JB、BV、T24细胞系浓度:10nM培养时间:24或48小时结果:诱导人膀胱癌症细胞凋亡
体内研究 AZD4877(静脉注射, 6.或 12 mg/kg单次) 在大鼠中空纤维模型中,给药后 48小时使大鼠细胞活力显著降低,裂解的 胱天蛋白酶3水平增加[1] AZD4877(静脉注射, 6 mg/kg单次)在 Hans Wistar大鼠中半衰期为 3.5小时血浆清除率为 36 mL/min/kg[1]动物模型:大鼠中空纤维模型[1]剂量:6 mg/kg,12 mg/kg给药:静脉注射(i.v.)结果:阻止细胞有丝分裂并诱导细胞死亡。在给药后48小时,细胞活力显著降低,裂解的胱天蛋白酶3水平增加。在治疗后的两个时间点观察到单核细胞数量增加。磷酸化-硫酮H3(PHH3)阳性细胞数量的增加在24小时时显著增加。动物模型:Hans Wistar大鼠(药代动力学测定)[1]剂量:6 mg/kg给药:静脉注射(i.v.)结果:AZD4877(化合物1)在Hans Wissar大鼠中的药代动力学参数[1]。
参考文献

[1]. Theoclitou ME, et.al. Discovery of (+)-N-(3-aminopropyl)-N-[1-(5-benzyl-3-methyl-4-oxo-[1,2]thiazolo[5,4-d]pyrimidin-6-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide (AZD4877), a kinesin spindle protein inhibitor and potential anticancer agent. J Med Chem. 2011 Oct 13;54(19):6734-50.  

[2]. Marquis L, et.al. p63 expression correlates with sensitivity to the Eg5 inhibitor ZD4877 in bladder cancer cells. Cancer Biol Ther. 2012 May;13(7):477-86.  

[3]. Gerecitano JF, et.al. A Phase I trial of the kinesin spindle protein (Eg5) inhibitor AZD4877 in patients with solid and lymphoid malignancies. Invest New Drugs. 2013 Apr;31(2):355-62.  

[4]. Shahin R, et.al. Kinesin spindle protein inhibitors in cancer: from high throughput screening to novel therapeutic strategies. Future Sci OA. 2022 Feb 21;8(3):FSO778.  

[5]. Myers SM, et.al. Recent findings and future directions for interpolar mitotic kinesin inhibitors in cancer therapy. Future Med Chem. 2016;8(4):463-89.  

分子式 C28H33N5O2S
分子量 503.66