2641899-38-7

• 常用中文名：FD274
• 常用英文名：FD274
• CAS号：2641899-38-7
• 分子式：C₂₂H₁₄ClFN₆O₂S
• 分子量：480.90
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 mTOR
• 发布时间：2023-10-20 09:49:54
• 更新时间：2024-01-06 13:45:50
• FD274是一种高效的PI3K/mTOR双重抑制剂,对PI3Kα/β/γ/δ和mTOR的IC50分别为0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM和2.03 nM。FD274对AML细胞系(HL-60和MOLM-16)表现出显著的抗增殖作用。FD274在HL-60异种移植物模型中显示出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制。FD274在急性粒细胞白血病研究中具有潜力[1]。

名称

• 英文名: FD274

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₄ClFN₆O₂S
• 分子量: 480.90

生物活性

• 描述: FD274是一种高效的PI3K/mTOR双重抑制剂,对PI3Kα/β/γ/δ和mTOR的IC50分别为0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM和2.03 nM。FD274对AML细胞系(HL-60和MOLM-16)表现出显著的抗增殖作用。FD274在HL-60异种移植物模型中显示出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制。FD274在急性粒细胞白血病研究中具有潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
• 靶点:

  PI3Kα:0.65 nM (IC50)

  PI3Kβ:1.57 nM (IC50)

  PI3Kδ:0.65 nM (IC50)

  PI3Kγ:0.42 nM (IC50)

  mTOR:2.03 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Chengbin Yang, et al. Discovery of N-(2-chloro-5-(3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)pyridin-3-yl)-4-fluorobenzenesulfonamide (FD274) as a highly potent PI3K/mTOR dual inhibitor for the treatment of acute myeloid leukemia. Eur J Med Chem. 2023 Oct 5;258:115543.