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325819-97-4

325819-97-4结构式
325819-97-4结构式
  • 常用中文名:LY393615
  • 常用英文名:LY393615
  • CAS号:325819-97-4
  • 分子式:C21H26ClF2NO
  • 分子量:381.89
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 钙通道
  • 发布时间:2023-11-26 18:36:23
  • 更新时间:2024-01-26 21:34:50
  • LY393615(NCC1048)是一种新型的神经元Ca2+(钙通道)和Na+通道(钠通道)阻断剂,α1A和α1B钙通道亚基的IC50分别为1.9和5.2μΜ。LY393615在脑缺血模型中具有良好的脑穿透性和神经保护作用,可用于神经疾病研究[1]。

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英文名 LY393615
描述 LY393615(NCC1048)是一种新型的神经元Ca2+(钙通道)和Na+通道(钠通道)阻断剂,α1A和α1B钙通道亚基的IC50分别为1.9和5.2μΜ。LY393615在脑缺血模型中具有良好的脑穿透性和神经保护作用,可用于神经疾病研究[1]。
相关类别
靶点

P/Q-type calcium channel:4 μM (IC50)

体外研究 LY393615(0-10μM)抑制 HEK293细胞的钙通量,对 α1A和 α1B钙通道亚基的 IC50分别为 1.9微米和 5.2μ抑制分离的 浦肯野细胞中的 P型钙通道的 IC50为 4.0μM[1]
体内研究 LY393615(12.5或 15 mg/kg腹腔注射, 单次) 保护大脑免受低氧低血糖损伤,并对沙鼠全脑缺血引起的海马损伤提供显着保护[1] LY393615(腹腔注射 15 mg/kg静脉注射 1 mg/kg)有具有良好的脑渗透性,T1/2分别为 2.04小时 (静脉注射) 和 2.5小时 (静脉注射) [1] LY393615在沙鼠体内的药代动力学参数[1]途径剂量(mg/kg)T1/2(h)静脉注射1 2.04 i.p.15 2.5动物模型:沙鼠全脑缺血[1]剂量:10,12.5或15 mg/kg给药:腹膜内注射(i.p.)结果:在沙土鼠全脑缺血中,保护脑切片免受低氧低血糖损伤,并对缺血诱导的海马损伤提供显著保护。动物模型:沙鼠(药代动力学测定)[1]剂量:1.0或15 mg/kg给药:腹膜内注射(i.p.);静脉注射(i.v.)结果:具有良好的脑穿透性,T1/2s时间为2.04小时(i.v.)和2.5小时(i.p.)[1]。
参考文献

[1]. O'Neill MJ, et.al. LY393615, a novel neuronal Ca(2+) and Na(+) channel blocker with neuroprotective effects in models of in vitro and in vivo cerebral ischemia. Brain Res. 2001 Jan 5;888(1):138-149.  

分子式 C21H26ClF2NO
分子量 381.89