2413035-41-1

• 常用中文名：(2S,4R)-1-[(2S)-2-{2-[4-(4-{3-[2,6-二氟-3-(丙烷-1-磺酰胺基)苯甲酰基]-1H吡咯并[2,3-B]吡啶-5-基}苯基)哌嗪-1-基]乙酰胺基}-3,3-二甲基丁酰基]-4-羟基-N-{[4-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)吡咯烷-2-甲酰胺
• 常用英文名：PROTAC RAF degrader 1
• CAS号：2413035-41-1
• 分子式：C₅₁H₅₇F₂N₉O₇S₂
• 分子量：1010.18
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 拉夫
• 发布时间：2023-10-24 17:47:12
• 更新时间：2026-09-30 17:02:22
• PROTAC-RAF降解器1(化合物512)是PROTAC-RAF降解器。PROTAC RAF降解剂1诱导BRAF突变体的靶向降解(BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E的DC50:5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。PROTAC RAF降解剂1具有抗肿瘤活性。PROTAC RAF降解器1可用于研究由RAF聚集或积累或RAF组成型激活引起的疾病[1]。

名称

• 中文名: (2S,4R)-1-[(2S)-2-{2-[4-(4-{3-[2,6-二氟-3-(丙烷-1-磺酰胺基)苯甲酰基]-1H吡咯并[2,3-B]吡啶-5-基}苯基)哌嗪-1-基]乙酰胺基}-3,3-二甲基丁酰基]-4-羟基-N-{[4-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)吡咯烷-2-甲酰胺
• 英文名: PROTAC RAF degrader 1
• 英文别名: (2S,4R)-1-((S)-2-(2-(4-(4-(3-(2,6-Difluoro-3-(propylsulfonamido)benzoyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)phenyl)piperazin-1-yl)acetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-cboxamide; (2S，4R)-1-[(2S)-2-{2-[4-(4-{3-[2,6-Difluoro-3-(propanesulfonylamino)-benzoyl]-1hpyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl}phenyl)piperazin-1-yl]acetamido}-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-{[4-(4-methyl-thiazol-5-yl)-pyrrolidin-2-cboxamide; (2S,4R)-1-[(2S)-2-[[2-[4-[4-[3-[2,6-difluoro-3-(propylsulfonylamino)benzoyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl]phenyl]piperazin-1-yl]acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl]pyrrolidine-2-cboxamide; SJF 0628; (2S，4R)-1-[(2S)-2-{2-[4-(4-{3-[2,6-difluoro-3-(propane-1-sulfonamido)Benzoyl]-1Hpyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl}phenyl)piperazin-1-yl]acetamido}-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-{[4-(4-methyl-1,3-thiazole-5-yl)pyrrolidin-2-cboxylic acid amide; (2S,4R)-1-[(2S)-2-{2-[4-(4-{3-[2,6-difluoro-3-(propane-1-sulfonamido)benzoyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl}phenyl)piperazin-1-yl]acetamido}-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-{[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl}pyrrolidine-2-cboxamide

物化性质

• 分子式: C₅₁H₅₇F₂N₉O₇S₂
• 分子量: 1010.18

生物活性

• 描述: PROTAC-RAF降解器1(化合物512)是PROTAC-RAF降解器。PROTAC RAF降解剂1诱导BRAF突变体的靶向降解(BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E的DC50:5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。PROTAC RAF降解剂1具有抗肿瘤活性。PROTAC RAF降解器1可用于研究由RAF聚集或积累或RAF组成型激活引起的疾病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 参考文献:

  [1]. Andrew P. Crew, et al. Compounds and methods for the targeted degradation of rapidly accelerated fibrosarcoma polypeptides. Patent. US 20200129627 A1.