133812-16-5

• 常用中文名：(S)-4-苄基-3-(丁-2-烯酰基)恶唑烷-2-酮
• 常用英文名：(E/Z)-Locostatin
• CAS号：133812-16-5
• 分子式：C₁₄H₁₅NO₃
• 分子量：245.27400
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-12-16 11:16:28
• 更新时间：2024-01-04 07:07:37
• (E/Z)-洛ostatin((E/Z)-UIC-1005)是洛ostatin的外消旋体。洛科斯汀(UIC-1005)是一种有效的RKIP抑制剂。洛科斯汀结合Raf激酶抑制剂RKIP蛋白,并破坏RKIP与Raf-1激酶和G蛋白偶联受体激酶2的相互作用。洛ostatin抑制细胞增殖和迁移。洛伐他汀加重硫代乙酰胺(HY-Y0698)诱导的小鼠急性肝功能衰竭[1][2][3]。

名称

• 中文名: (S)-(+)-4-苄基-3-巴豆酰基-2-噁唑烷酮
• 英文名: (S)-4-Benzyl-3-(but-2-enoyl)oxazolidin-2-one
• 英文别名: MFCD00278769

物化性质

• 密度: 1.205g/cm3
• 沸点: 351ºC at 760mmHg
• 熔点: 84-88ºC(lit.)
• 分子式: C₁₄H₁₅NO₃
• 分子量: 245.27400
• 闪点: 166.1ºC
• 精确质量: 245.10500
• PSA: 46.61000
• LogP: 2.09050
• 外观性状: 类白色固体
• 蒸汽压: 4.22E-05mmHg at 25°C
• 折射率: 1.57
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥
• 分子结构:

  五、分子性质数据：

  1、 摩尔折射率：66.83

  2、 摩尔体积（m³/mol）：203.4

  3、 等张比容（90.2K）：537.2

  4、 表面张力（dyne/cm）：48.5

  5、 极化率（10^-24cm³）：26.49

生物活性

• 描述: (E/Z)-洛ostatin((E/Z)-UIC-1005)是洛ostatin的外消旋体。洛科斯汀(UIC-1005)是一种有效的RKIP抑制剂。洛科斯汀结合Raf激酶抑制剂RKIP蛋白,并破坏RKIP与Raf-1激酶和G蛋白偶联受体激酶2的相互作用。洛ostatin抑制细胞增殖和迁移。洛伐他汀加重硫代乙酰胺(HY-Y0698)诱导的小鼠急性肝功能衰竭[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  RKIP[3]

• 参考文献:

  [1]. Beshir AB, et al. Locostatin Disrupts Association of Raf Kinase Inhibitor Protein With Binding Proteins by Modifying a Conserved Histidine Residue in the Ligand-Binding Pocket. For Immunopathol Dis Therap. 2011;2(1):47-58.

  [2]. Mc Henry KT, et al. A non-antibacterial oxazolidinone derivative that inhibits epithelial cell sheet migration. Chembiochem. 2002 Nov 4;3(11):1105-11.

  [3]. Lin X, et al. Inhibition of RKIP aggravates thioacetamide-induced acute liver failure in mice. Exp Ther Med. 2018 Oct;16(4):2992-2998.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn