2054998-45-5

• 常用中文名：BTM-3528
• 常用英文名：BTM-3528
• CAS号：2054998-45-5
• 分子式：C₂₄H₁₉F₄N₃O₂S₂
• 分子量：521.55
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-12-05 21:27:02
• 更新时间：2026-08-02 19:03:48
• BTM-3528 是线粒体蛋白酶 OMA1 的激活剂,介导线粒体整合应激反应 (ISR) 的过度激活。BTM-3528 刺激 OMA1 依赖性 DELE1 和 OPA1 裂解、线粒体断裂。BTM-3528 激活 eIF2α 激酶 HRI,诱导细胞生长停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。BTM-3528 对多种 DLBCL 细胞系具有抗癌活性,在异种移植人 DLBCL SU-DHL-10 细胞的小鼠模型中具有体内抑制效力。

名称

• 英文名: BTM-3528
• 英文别名: 4-(3-fluorophenyl)-1-(5-(isopropylthio)-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)thiazol-2-yl)-3-methyl-1H-pyrazole-5-cboxylic acid; 1H-Pyrazole-5-cboxylic acid, 4-(3-fluorophenyl)-3-methyl-1-[5-[(1-methylethyl)thio]-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-2-thiazolyl]

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₉F₄N₃O₂S₂
• 分子量: 521.55

生物活性

• 描述: BTM-3528 是线粒体蛋白酶 OMA1 的激活剂,介导线粒体整合应激反应 (ISR) 的过度激活。BTM-3528 刺激 OMA1 依赖性 DELE1 和 OPA1 裂解、线粒体断裂。BTM-3528 激活 eIF2α 激酶 HRI,诱导细胞生长停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。BTM-3528 对多种 DLBCL 细胞系具有抗癌活性,在异种移植人 DLBCL SU-DHL-10 细胞的小鼠模型中具有体内抑制效力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 真核起始因子(eIF)
• 参考文献:

  [1]. Schwarzer A, et al. Targeting aggressive B-cell lymphomas through pharmacological activation of the mitochondrial protease OMA1. Mol Cancer Ther. 2023 Aug 30.. .