56066-63-8

• 常用中文名：阿地普林
• 常用英文名：Aditoprime
• CAS号：56066-63-8
• 分子式：C₁₅H₂₁N₅O₂
• 分子量：303.36000
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-06-10 01:40:10
• 更新时间：2024-01-06 19:05:59
• Aditoprime(Aditoprim)是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌DHFR的IC50分别为47和520 nM。己二酮具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学[1][2][3]。

名称

• 中文名: 阿地普林
• 英文名: 5-[[4-(dimethylamino)-3,5-dimethoxyphenyl]methyl]pyrimidine-2,4-diamine
• 中文别名: 5-[(4-二甲基氨基-3,5-二甲氧基-苯基)甲基]嘧啶-2,4-二胺
• 英文别名: Aditoprima; Aditoprim; Aditoprime

物化性质

• 密度: 1.233g/cm3
• 沸点: 503.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₁N₅O₂
• 分子量: 303.36000
• 闪点: 258.5ºC
• 精确质量: 303.17000
• PSA: 100.98000
• LogP: 1.17520
• 折射率: 1.633
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: Aditoprime(Aditoprim)是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌DHFR的IC50分别为47和520 nM。己二酮具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: Aditoprime的抗菌谱与TMP相同。猪的沙门氏菌和链球菌、鸡的大肠杆菌和沙门氏菌、小牛的大肠杆菌、链球菌、甘露菌和巴氏杆菌、绵羊的链球菌和甘露菌,以及鱼类的大肠杆菌、柱状黄杆菌、鲍曼氏A.杆菌和鲁克氏Y.菌对己二甲嘧啶高度敏感(MIC或MIC50) ≤ 4. μg/mL)[1]。
• 体内研究: Aditoprime(Aditoprim)具有较长的消除半衰期(3.3~14.8) h) 以及更高的配送量(4.6~10.4) 在猪、小牛、猴子、绵羊和其他一些动物物种中,甲氧苄啶(TMP)的分布量约为甲氧苄啶(TMP)的四倍(L/kg),而己二甲氧苄啶(ADITOPRIM)的分布量约为TMP的四倍[1]。Aditoprime(10 -40mg/kg；b、 w。；肌肉注射)对感染的猪(猪链球菌病)有疗效[1]。
• 参考文献:

  [1]. Then RL, et al. Properties of aditoprim, a new antibacterial dihydrofolate reductase inhibitor. Zentralbl Veterinarmed B. 1988;35(2):114-120.

  [2]. Cheng G, et al. The antibacterial activities of aditoprim and its efficacy in the treatment of swine streptococcosis. Sci Rep. 2017;7:41370. Published 2017 Feb 1.

  [3]. Wang X, et al. Two-generation reproduction and teratology studies of feeding aditoprim in Wistar rats. J Appl Toxicol. 2015;35(12):1531-1538.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

56066-62-7 124-46-9 ~% 56066-63-8

文献：Hoffmann-La Roche Inc. Patent: US4515948 A1, 1985 ;

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