131986-45-3

• 常用中文名：占诺美林
• 常用英文名：Xanomeline
• CAS号：131986-45-3
• 分子式：C₁₄H₂₃N₃OS
• 分子量：281.41700
• 相关类别： 原料药 呼吸系统用药 平喘药
• 发布时间：2018-09-23 06:22:00
• 更新时间：2024-01-02 07:51:51
• 沙诺美林作为一种有效和选择性的毒蕈碱1型和4型(M1/M4)受体激动剂,可增加神经元的兴奋性。Xanomeline可用于神经系统疾病的研究,如精神分裂症[1][2]。

名称

• 中文名: 占诺美林
• 英文名: xanomeline
• 中文别名: 呫诺美林; 5-(4-己氧基-[1,2,5]噻二唑-3-yl)-1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶; 3-[4-(己基氧)-1,2,5-噻二唑-3-基]-1,2,5,6-四氢-1-甲基吡啶
• 英文别名: 3-hexoxy-4-(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-5-yl)-1,2,5-thiadiazole; 3-(Hexyloxy)-4-(1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)-1,2,5-thiadiazole

物化性质

• 密度: 1.101 g/cm3
• 沸点: 397ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₂₃N₃OS
• 分子量: 281.41700
• 闪点: 193.9ºC
• 精确质量: 281.15600
• PSA: 66.49000
• LogP: 3.15400
• 外观性状: off-white
• 蒸汽压: 1.64E-06mmHg at 25°C
• 折射率: 1.537
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: H2O: soluble10mg/mL, clear (warmed)

生物活性

• 描述: 沙诺美林作为一种有效和选择性的毒蕈碱1型和4型(M1/M4)受体激动剂,可增加神经元的兴奋性。Xanomeline可用于神经系统疾病的研究,如精神分裂症[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  M1/M4[1][2]

• 体外研究: 沙诺美林(0.1~10μM；CNS4U)显示平均点火率总体增加。Xanomeline显示M1受体在hiPSC衍生的神经元中起作用。沙诺美林(＞1μM)与受体的结合时间延长,并产生持续的受体激活,导致M-电流的持续抑制[1]。
• 体内研究: 沙诺美林(0.5~3mg/kg；s、 c。；1~3小时)会导致一些猴子流涎和呕吐[3]。Xanomeline具有功能性多巴胺拮抗作用和抗精神病药样特征。Xanomeline抑制D-苯丙胺和(−)-阿扑吗啡诱导行为,不会引起锥体外系副作用[3]。动物模型：雄性无尾猿剂量：0.5~3mg/kg给药：皮下注射。；1~3小时结果：在一些猴子中引起流涎和呕吐。
• 参考文献:

  [1]. Kreir M, et al. Role of Kv7.2/Kv7.3 and M1 muscarinic receptors in the regulation of neuronal excitability in hiPSC-derived neurons. Eur J Pharmacol. 2019;858:172474

  [2]. Shekhar A, et al. Selective muscarinic receptor agonist xanomeline as a novel treatment approach for schizophrenia. Am J Psychiatry. 2008;165(8):1033-1039.

  [3]. Andersen MB, et al. The muscarinic M1/M4 receptor agonist xanomeline exhibits antipsychotic-like activity in Cebus apella monkeys. Neuropsychopharmacology. 2003;28(6):1168-1175.

安全

• 海关编码: 2934999090

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