129121-73-9

• 常用中文名：大鼠CGRP-(8-37)
• 常用英文名：Rat CGRP-(8-37)
• CAS号：129121-73-9
• 分子式：C₁₃₈H₂₂₄N₄₂O₄₁
• 分子量：3127.51000
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-06-16 17:27:21
• 更新时间：2024-01-02 09:23:20
• Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。

名称

• 中文名: VAL-THR-HIS-ARG-LEU-ALA-GLY-LEU-LEU-SER-ARG-SER-GLY-GLY-VAL-VAL-LYS-ASP-ASN-PHE-VAL-PRO-THR-ASN-VAL-GLY-SER-GLU-ALA-PHE-NH2
• 英文名: CGRP 8-37 (rat)
• 英文别名: h-val-thr-his-arg-leu-ala-gly-leu-leu-ser-arg-ser-gly-gly-val-val-lys-asp-asn-phe-val-pro-thr-asn-val-gly-ser-glu-ala-phe-nh2; val-thr-his-arg-leu-ala-gly-leu-leu-ser-arg-ser-gly-gly-val-val-lys-asp-asn-phe-val-pro-thr-asn-val-gly-ser-glu-ala-phe-nh2; vthrlagllsrsggvvkdnfvptnvgseaf-nh2; Rat CGRP-(8-37)

物化性质

• 分子式: C₁₃₈H₂₂₄N₄₂O₄₁
• 分子量: 3127.51000
• 精确质量: 3125.67000
• PSA: 1344.65000
• LogP: 0.05010
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CGRP受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> CGRP受体
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  多肽产品
• 靶点:

  CGRP receptor[1]

• 体外研究: CGRP-(8-37)是降钙素基因相关肽(CGRP)的截短形式,其以相似的亲和力结合CGRP受体但不激活受体[1]。
• 体内研究: CGRP-(8-37)以剂量依赖性方式有效减轻机械和热异常性疼痛。 50nM剂量对前肢和后肢反应最有效。功效期为发作10分钟,持续20分钟。与药物前反应相比,药物后冲洗反应无统计学意义[1]。鞘内施用5nmol或10nmol的CGRP-(8-37),但不是1nmol,诱导后爪退缩潜伏期的显着增加。鞘内注射CGRP-(8-37)不仅可以逆转SP诱导的两种戒断反应潜伏期的减少,而且与基础水平相比也可以介导反应潜伏期的显着增加[2]。
• 动物实验: 大鼠：成年雄性Sprague Dawley大鼠在T13脊柱节段进行脊柱半切术或假手术。在T13终止的外部可接近的PE-10鞘内导管用于药物递送。允许动物恢复4周，此时半切的动物在前肢和后肢中双侧显示机械和热异常性疼痛。 CGRP-（8-37）在测试期间以1个，5个，10个或50个nM剂量在人工脑脊髓液中以10mL体积递送[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bennett AD, et al. Alleviation of mechanical and thermal allodynia by CGRP(8-37) in a rodent model of chroniccentral pain. Pain. 2000 May;86(1-2):163-75.

  [2]. Yu LC, et al. The calcitonin gene-related peptide antagonist CGRP8-37 increases the latency to withdrawalresponses in rats. Brain Res. 1994 Aug 8;653(1-2):223-30.