159776-70-2

• 常用中文名：美拉加群
• 常用英文名：Melagatran
• CAS号：159776-70-2
• 分子式：C₂₂H₃₁N₅O₄
• 分子量：429.51300
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 凝血酶
• 发布时间：2018-09-27 11:56:47
• 更新时间：2026-07-15 18:40:01
• Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。

名称

• 中文名: 美拉加群
• 英文名: melagatran
• 中文别名: 美拉加群,10 MM DMSO 溶液; 2-(((R)-2-((S)-2-((4-氨基甲酰基苄基)氨基甲酰基)氮杂环丁烷-1-基)-1-环己基-2-氧代乙基)氨基)乙酸
• 英文别名: Glycine, N-[(1R)-2-[(2S)-2-[[[[4-(aminoiminomethyl)phenyl]methyl]amino]carbonyl]-1-azetidinyl]-1-cyclohexyl-2-oxoethyl]; 2-[[(1R)-2-[(2S)-2-[(4-carbamimidoylphenyl)methylcarbamoyl]azetidin-1-yl]-1-cyclohexyl-2-oxoethyl]amino]acetic acid; Melagatran, 10 mM in DMSO; 2-[[(1R)-2-[(2S)-2-[(4-cbamimidoylphenyl)methylcbamoyl]azetidin-1-yl]-1-cyclohexyl-2-oxoethyl]amino]acetic acid; H-319/68; N-[(1R)-2-[(2S)-2-[[[[4-(Aminoiminomethyl)phenyl]methyl]amino]carbonyl]-1-azetidinyl]-1-cyclohexyl-2-oxoethyl]glycine; 2-(((R)-2-((S)-2-((4-Cbamimidoylbenzyl)cbamoyl)azetidin-1-yl)-1-cyclohexyl-2-oxoethyl)amino)acetic acid

物化性质

• 密度: 1.41g/cm3
• 分子式: C₂₂H₃₁N₅O₄
• 分子量: 429.51300
• 精确质量: 429.23800
• PSA: 148.61000
• LogP: 2.33060
• 折射率: 1.67
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶
• 靶点:

  Thrombin[1]

• 参考文献:

  [1]. Eriksson M, et al. Effects of melagatran, a novel direct thrombin inhibitor, during experimental septic shock. Expert Opin Investig Drugs. 2000 May;9(5):1129-37.

  [2]. Mehta JL, et al. Melagatran, an oral active-site inhibitor of thrombin, prevents or delays formation of electrically induced occlusive thrombus in the canine coronary artery. J Cardiovasc Pharmacol. 1998 Mar;31(3):345-51.