144734-36-1

• 常用中文名：4F 4PP oxalate
• 常用英文名：4F 4PP oxalate
• CAS号：144734-36-1
• 分子式：C₂₄H₂₈FNO₅
• 分子量：429.48100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-03-24 21:09:27
• 更新时间：2024-01-05 20:49:36
• 4F 4PP(草酸盐)是一种选择性5-HT2A拮抗剂,其亲和力(Ki=5.3nm)几乎与酮色林相当,但对5-HT2C位点的亲和力(Ki=620nm)[1][2][3][4]要低得多。

名称

• 中文名: (4-氟苯基)(1-(4-苯基丁基)哌啶-4-基)甲酮 草酸盐
• 英文名: (4-Fluorophenyl)[1-(4-phenylbutyl)-4-piperidinyl]methanone ethane dioate (1:1)
• 英文别名: D-myo-Inositol-1,3,4,5-tetrakisphosphate,octapotassium salt

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₈FNO₅
• 分子量: 429.48100
• 精确质量: 429.19500
• PSA: 94.91000
• LogP: 3.83680
• 储存条件: 2-8°C， 惰性气体

生物活性

• 描述: 4F 4PP(草酸盐)是一种选择性5-HT2A拮抗剂,其亲和力(Ki=5.3nm)几乎与酮色林相当,但对5-HT2C位点的亲和力(Ki=620nm)[1][2][3][4]要低得多。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2A Receptor:5.3 nM (Ki)

  5-HT2C Receptor:620 nM (Ki)

• 体内研究: 4F 4PP(100 nM)可降低最低[D-ala2,N-me-phe4,gly.l5]-脑啡肽(DAMGO)浓度,并可显著抑制诱发场电位[1]。
• 参考文献:

  [1]. Aira Z, et al. Selective impairment of spinal mu-opioid receptor mechanism by plasticity of serotonergic facilitation mediated by 5-HT2A and 5-HT2B receptors. Pain. 2012;153(7):1418-1425.

  [2]. Lee SH, et al. Peripheral serotonin receptor 2B and transient receptor potential channel 4 mediate pruritus to serotonergic antidepressants in mice. J Allergy Clin Immunol. 2018;142(4):1349-1352.e16.

  [3]. Rodríguez-Muñoz M, et al. Fenfluramine diminishes NMDA receptor-mediated seizures via its mixed activity at serotonin 5HT2A and type 1 sigma receptors. Oncotarget. 2018;9(34):23373-23389. Published 2018 May 4.

  [4]. Gerhold KJ, et al. Pronociceptive and Antinociceptive Effects of Buprenorphine in the Spinal Cord Dorsal Horn Cover a Dose Range of Four Orders of Magnitude. J Neurosci. 2015;35(26):9580-9594.