960495-43-6

• 常用中文名：Elubrixin tosylate
• 常用英文名：Elubrixin tosylate
• CAS号：960495-43-6
• 分子式：C₂₄H₂₅Cl₂FN₄O₇S₂
• 分子量：635.51200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CXCR
• 发布时间：2016-06-20 00:34:50
• 更新时间：2024-01-16 17:13:42
• Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。

名称

• 英文名: 1-(2-chloro-3-fluorophenyl)-3-(4-chloro-2-hydroxy-3-piperazin-1-ylsulfonylphenyl)urea,4-methylbenzenesulfonic acid
• 英文别名: UNII-13FVR7WD4P; Elubrixin tosylate

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅Cl₂FN₄O₇S₂
• 分子量: 635.51200
• 精确质量: 634.05300
• PSA: 185.39000
• LogP: 6.83260

生物活性

• 描述: Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
• 靶点:

  CXCR2

  IL-8

• 体外研究: 洗脱剂对中性粒细胞具有剂量依赖性的抑制作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mozaffari S, et al. Inflammatory bowel disease therapies discontinued between 2009 and 2014. Expert Opin Investig Drugs. 2015;24(7):949-56.

  [2]. Lazaar AL, et al. SB-656933, a novel CXCR2 selective antagonist, inhibits ex vivo neutrophil activation and ozone-induced airway inflammation in humans. Br J Clin Pharmacol. 2011 Aug;72(2):282-93.

  [3]. Nicholson GC, et al. A novel flow cytometric assay of human whole blood neutrophil and monocyte CD11b levels: upregulation by chemokines is related to receptor expression, comparison with neutrophil shape change, and effects of a chemokine receptor (CXCR2) antagonist. Pulm Pharmacol Ther. 2007;20(1):52-9.

合成路线

688763-67-9 104-15-4 ~% 960495-43-6

文献：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION Patent: WO2007/150015 A2, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 10-11 ; WO 2007/150015 A2