133432-71-0

• 常用中文名：Peldesine
• 常用英文名：Peldesine
• CAS号：133432-71-0
• 分子式：C₁₂H₁₁N₅O
• 分子量：241.24900
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2016-09-18 13:13:30
• 更新时间：2024-01-13 18:07:04
• Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。

名称

• 英文名: 2-amino-7-(pyridin-3-ylmethyl)-1,5-dihydropyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one
• 英文别名: 2-amino-7-(3-pyridylmethyl)-4-oxo-3H,5H-pyrrolo[3.2-d]pyrimidine; 2-amino-7-(3-pyridinylmethyl)-3H,5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one; 2-amino-7-(pyridin-3-ylmethyl)-3,5-dihydro-4H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one; PELDESINE; 2-Amino-3,5-dihydro-7-(3-pyridinylmethyl)-4H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-4-one; 2-amino-7-(3-pyridinylmethyl)-3,5-dihydro-4H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-one; BCX 34; 9-(3-Pyridylmethyl)-7H-9-deazaguanine; Peldesine (USAN)

物化性质

• 密度: 1.57g/cm3
• 沸点: 534ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₁N₅O
• 分子量: 241.24900
• 闪点: 276.7ºC
• 精确质量: 241.09600
• PSA: 101.44000
• LogP: 1.16160
• 蒸汽压: 1.76E-11mmHg at 25°C
• 折射率: 1.794
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 36 nM (Human RBC PNP), 5 nM (Rat RBC PNP), 32 nM (Mouse RBC PNP), and 800 nM (Human T-cell proliferation)[3] Ki: 23 nM (Human RBC PNP)[3] HIV[4]

• 体外研究: Peldesine(BCX 34；0-50μM；72h；Jurkat细胞)在dGuo(10μM)存在下,浓度小于10μM时能完全抑制T细胞增殖。与此相反,Peldesine对B细胞增殖没有影响[1]。Peldesine(BCX 34)以与IL-2无关的方式抑制T细胞免疫反应,这意味着Peldesine可能影响T细胞活化的晚期而不是早期[1]。Peldesine也能抑制人白血病CCRF-CEM T细胞增殖,其IC50为0.57μM,但不能抑制大鼠或小鼠高达30μM的T细胞增殖[3]。细胞增殖试验[1]细胞株：Jurkat细胞浓度：0μM,10μM,20μM,30μM,40μM,50μM培养时间：72小时结果：在10μM dCuo存在下,对T细胞株有完全抑制作用。
• 体内研究: 佩地西碱大鼠口服生物利用度为76%。Peldesine口服具有提高大鼠血浆肌苷(30mg/kg时为2倍)、抑制大鼠离体RBC-PNP活性(3h时为98%、100mg/kg)和抑制小鼠离体皮肤PNP活性(3h时为39%、100mg/kg)的活性[3]。
• 参考文献:

  [1]. Wada Y, et al. BCX-34: a novel T-cell selective immunosuppressant: purine nucleoside phosphorylase (PNP) inhibitor. Artif Organs. 1996 Aug;20(8):849-52.

  [2]. Duvic M, et al. A phase III, randomized, double-blind, placebo-controlled study of peldesine (BCX-34) cream as topical therapy for cutaneous T-cell lymphoma. J Am Acad Dermatol. 2001 Jun;44(6):940-7.

  [3]. Bantia S, et al. In vivo and in vitro pharmacologic activity of the purine nucleoside phosphorylase inhibitor BCX-34: the role of GTP and dGTP. Immunopharmacology. 1996 Oct;35(1):53-63.

  [4]. New AIDS study suppresses T cells to stop viral growth. AIDS Alert. 1997 Jul;12(7):77-8.