1149753-56-9

• 常用中文名：ITK antagonist
• 常用英文名：ITK antagonist
• CAS号：1149753-56-9
• 分子式：C₂₆H₃₄N₆O₂S
• 分子量：494.65200
• 发布时间：2016-05-29 15:14:24
• 更新时间：2024-09-11 21:57:14
• ITK拮抗剂(化合物10 n)是一种强效、口服活性和选择性的ITK(白细胞介素-2诱导T细胞激酶)拮抗剂(不同测定中IC50=1和20 nM)。ITK拮抗剂抑制胰岛素受体激酶(IRK),IC50为160 nM[1]。

名称

• 英文名: (S)-N-(5-(((3,3-dimethylbutan-2-yl)amino)methyl)-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ylidene)-5-(1H-pyrazol-4-yl)thiophene-2-carboxamide
• 英文别名: itk antagonist

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₄N₆O₂S
• 分子量: 494.65200
• 精确质量: 494.24600
• PSA: 139.33000
• LogP: 4.84810

生物活性

• 描述: ITK拮抗剂(化合物10 n)是一种强效、口服活性和选择性的ITK(白细胞介素-2诱导T细胞激酶)拮抗剂(不同测定中IC50=1和20 nM)。ITK拮抗剂抑制胰岛素受体激酶(IRK),IC50为160 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ITK
• 体外研究: ITK拮抗剂抑制DT40细胞(IC50=4nm)并显示IL-2抑制(IC50=20nm)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Riether D, et al. 5-Aminomethylbenzimidazoles as potent ITK antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2009;19(6):1588-1591.