- 上海阿拉丁生化科技股份有限公司
- 上海市 上海市 浦东新区
- 产品名：DAG激酶抑制剂II
- 纯度：98.0%
- 规格：5mg/1g/1g/1g
- 联系人：阿拉丁
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- 长沙福臻生物科技有限公司
- 湖南省 长沙市 芙蓉区
- 产品名：二乙酰基甘油激酶抑制剂II
- 纯度：98.0%
- 规格：100mg/500mg/1g/5g
- 联系人：张经理
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- 武汉壹加壹生物科技有限公司
- 湖北省 武汉市 江夏区
- 产品名：二乙酰基甘油激酶抑制剂II
- 纯度：98.0%
- 规格：1g/5g
- 联系人：刘经理
673003916
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- 上海化源世纪贸易有限公司
- 上海市 上海市 普陀区
- 产品名：DiacylglycerolKinaseInhibitorIIsolid
- 纯度：98.0%
- 规格：
- 联系人：徐经理
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133 1186 9306
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120166-69-0
- 常用中文名：二酰甘油激酶抑制剂II
- 常用英文名：R59949
- CAS号：120166-69-0
- 分子式：C28H25F2N3OS
- 分子量：489.57900
- 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
- 发布时间：2018-05-22 08:00:00
- 更新时间：2026-07-01 18:08:02
-
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。
| 中文名 | 二乙酰基甘油激酶抑制剂II |
|---|---|
| 英文名 | 3-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylidene]piperidin-1-yl]ethyl]-2-sulfanylidene-1H-quinazolin-4-one |
| 中文别名 |
3-(2-(4-(双(4-氟苯基)亚甲基)哌啶-1-基)乙基)-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮
二酰基甘油激酶抑制剂II |
| 英文别名 |
MFCD00069258
R59949, 3-[2-[4-(bis(4-Fluorophenyl)methylene)-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone 4(1H)-Quinazolinone, 3-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxo DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR I DAG Kinase Inhibitor DAG Kinase Inhibitor II Diacylglycerol Kinase Inhibitor II solid Diacylglycerol Kinase Inhibitor II - - Calbiochem 3-[2-(4-[BIS(4-FLUOROPHENYL)-METHYLENE)-1-PIPERIDINYL)ETHYL]-2,3-DIHYDRO-2-THIOXO-4[1H]-QUINAZOLINONE 3-[2-[4-Bis(4-fluorophenyl)methyleniperidino]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxoquinazolin-4(1H)-one R59949 ，E0082 3-[2-[4-(bis(4-fluorophenyl)methylene)-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1h)-quinazolinone R59949, 10 mM in DMSO R-59949(R-59-949) kinase,endogenous,PKC,plasma,platelet,diacylglycerol,Protein kinase C,Inhibitor,R59949,inhibit,ligand,membranes 3-[2-[4-(bis(4-Fluorophenyl)Methylene)-1-piperidinyl]ethyl]-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone, R59949 3-(2-(4-(Bis(4-fluorophenyl)methylene)piperidin-1-yl)ethyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one Diacylglycerol Kinase Inhibitor II DIACYLGLYCEROL KINASE INHIBITOR II |
| 描述 | R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 体外研究 | 在R59949存在的情况下,加压素和胶原诱导的释放反应和聚集强烈增加,与花生四烯酸代谢物的形成无关[1]。在THP-1单核细胞中,R59949以8.6μM的半最大浓度减弱CCL2诱发的Ca2+信号[2]。R59949通过减少血管平滑肌细胞跨质膜L-精氨酸的摄取来抑制诱导型一氧化氮的产生[4]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.36g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 637.1ºC at 760mmHg |
| 分子式 | C28H25F2N3OS |
| 分子量 | 489.57900 |
| 闪点 | 339.1ºC |
| 精确质量 | 489.16900 |
| PSA | 73.12000 |
| LogP | 5.87310 |
| 蒸汽压 | 3.94E-16mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.688 |
| 储存条件 | 密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中 |
| 稳定性 | 遵照规定使用和储存则不会分解。 |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：136.71 2、 摩尔体积（m3/mol）：358.3 3、 等张比容（90.2K）：1018.6 4、 表面张力（dyne/cm）：65.3 5、 极化率（10 -24cm 3）：54.19 |
| 计算化学 | 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:5.6 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:5 6.拓扑分子极性表面积67.7 7.重原子数量:35 8.表面电荷:0 9.复杂度:770 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 | 1. 性状：黄色固体 2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用 4. 熔点（ºC）：无可用 5. 沸点（ºC,常压）：无可用 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：无可用 7. 折射率：无可用 8. 闪点（ºC）：无可用 9. 比旋光度（º）：无可用 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：无可用 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：无可用 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用 13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用 14. 临界温度（ºC）：无可用 15. 临界压力（KPa）：无可用 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用 17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用 18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用 19. 溶解性：微溶于酸 |
|
生态学数据: 该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。
|
| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危害声明 | H315-H319-H335 |
| 警示性声明 | P261-P305 + P351 + P338 |
| 个人防护装备 | dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) | Xi |
| 风险声明 (欧洲) | R36/37/38 |
| 安全声明 (欧洲) | S26-S36 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |