178603-78-6

• 常用中文名：半胱天冬酶-1 抑制剂 II
• 常用英文名：Caspase-1 Inhibitor II
• CAS号：178603-78-6
• 分子式：C₂₄H₃₃ClN₄O₈
• 分子量：540.994
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 胱天蛋白酶
• 发布时间：2018-12-22 07:33:23
• 更新时间：2024-01-02 13:30:59
• Ac-YVAD-cmk(Caspase-1抑制剂II)是一种选择性Caspase-1(IL-1beta转化酶,ICE))抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制许多疾病中的热下垂[1][2]。

名称

• 中文名: AC-TYR-VAL-ALA-ASP-CHLOROMETHYLKETONE
• 英文名: ac-yvad-cmk
• 英文别名: Ac-YVAD-cmk; N-Ac-Tyr-Val-Ala-Asp-CMK; AC-TYR-VAL-ALA-ASP-CHLOROMETHYLKETONE; AC-YVAD-CHLOROMETHYLKETONE; AC-TYR-VAL-ALA-ASP-CH2CL; AC-TYR-VAL-ALA-ASP-CMK; N-Acetyl-L-tyrosyl-L-valyl-N-[(2S)-1-carboxy-4-chloro-3-oxobutan-2-yl]-L-alaninamide; PASE-1 INHIBITOR II; ICE INHIBITOR II; IL-1BETA CONVERTING ENZYME INHIBITOR II; L-Alaninamide, N-acetyl-L-tyrosyl-L-valyl-N-[(1S)-1-(carboxymethyl)-3-chloro-2-oxopropyl]-; AC-TYR-ALA-ASP-CHLOROMETHYLKETONE; N-Acetyl-L-tyrosyl-L-valyl-N-[(2S)-1-carboxy-4-chloro-3-oxo-2-butanyl]-L-alaninamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 969.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₃ClN₄O₈
• 分子量: 540.994
• 闪点: 539.9±34.3 °C
• 精确质量: 540.198669
• PSA: 191.00000
• LogP: 1.93
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.554
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Ac-YVAD-cmk(Caspase-1抑制剂II)是一种选择性Caspase-1(IL-1beta转化酶,ICE))抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制许多疾病中的热下垂[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Caspase-1

• 体外研究: Ac-YVAD-cmk(40μM或80μM)在体外降低激活的小胶质细胞中IL-1β和IL-18的表达[2]。
• 体内研究: 与ICH组相比,Ac-YVAD-cmk治疗(1μg/只大鼠；SD大鼠；注射到左心室)显著降低了caspase-1(p20)、成熟IL-1β/IL-18的蛋白水平[2]。Ac-YVAD-cmk(剂量为12.5μmol/kg的Ac-YVAD-cmk大鼠)使用对数秩分析可显著降低死亡率,从83%降至33%[3]。
• 参考文献:

  [1]. Wang F, et al. Alcohol accumulation promotes esophagitis via pyroptosis activation. Int J Biol Sci. 2018;14(10):1245-1255. Published 2018 Jul 13.

  [2]. Liang H, et al. Ac-YVAD-cmk improves neurological function by inhibiting caspase-1-mediated inflammatory response in the intracerebral hemorrhage of rats. Int Immunopharmacol. 2019;75:105771.

  [3]. Mathiak G, et al. Caspase-1-inhibitor ac-YVAD-cmk reduces LPS-lethality in rats without affecting haematology or cytokine responses. Br J Pharmacol. 2000;131(3):383-386.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: AY3079566