87691-91-6

• 常用中文名：替螺酮
• 常用英文名：Tiospirone
• CAS号：87691-91-6
• 分子式：C₂₄H₃₂N₄O₂S
• 分子量：440.60100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-08-24 19:43:50
• 更新时间：2026-07-06 11:07:29
• Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,对 D2,5-HT1a,5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。

名称

• 中文名: 替螺酮
• 英文名: 8-[4-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione
• 英文别名: Tiospironum [latin]; 8-[4-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspirodecane-7,9-dione; tiaspirone; 8-Azaspiro(4,5)decane-7,9-dione, 8-(4-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)butyl); Tiospirona [Spanish]; Tiospironum; 87-7 (Hydrochloride); Tiospirone [INN]; TIOSPIRONE; 8-Azaspiro(4,5)decane-7,9-dione,8-(4-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)butyl); Tiospirone, 10 mM in DMSO; Tiospirona [spanish]; MJ-13859; Tiospirona; Tiospirone [inn]; [14C]-Tiospirone; Unii-35C6umo5sr; Tiospironum [Latin]; 8-{4-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl}-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione

物化性质

• 密度: 1.29g/cm3
• 沸点: 600.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₂N₄O₂S
• 分子量: 440.60100
• 闪点: 317.2ºC
• 精确质量: 440.22500
• PSA: 84.99000
• LogP: 3.84870
• 折射率: 1.652

生物活性

• 描述: Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,对 D2,5-HT1a,5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 参考文献:

  [1]. Arolfo MP, et, al. Effects of amperozide and tiospirone, atypical antipsychotic 5-HT2 drugs, on food-reinforced behavior in rats. Physiol Behav. 1999 Dec;68(1-2):93-8.

  [2]. Arolfo MP, et, al. Tiospirone and the reinforcing effects of cocaine in the conditioned place preference paradigm in rats. J Pharm Pharmacol. 2000 Aug;52(8):977-81.

合成路线

1075-89-4 87691-94-9 ~89% 87691-91-6

文献：Yevich, Joseph P.; New, James S.; Smith, David W.; Lobeck, Walter G.; Catt, John D.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 3 p. 359 - 369

87691-87-0 80827-62-9 ~% 87691-91-6

文献：Mead Johnson and Company Patent: US4411901 A1, 1983 ;

19602-82-5 ~% 87691-91-6

文献：Yevich, Joseph P.; New, James S.; Smith, David W.; Lobeck, Walter G.; Catt, John D.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 3 p. 359 - 369

7716-66-7 ~% 87691-91-6

文献：Yevich, Joseph P.; New, James S.; Smith, David W.; Lobeck, Walter G.; Catt, John D.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 3 p. 359 - 369

2634-33-5 ~% 87691-91-6

文献：Yevich, Joseph P.; New, James S.; Smith, David W.; Lobeck, Walter G.; Catt, John D.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 3 p. 359 - 369

119-80-2 ~% 87691-91-6

文献：Yevich, Joseph P.; New, James S.; Smith, David W.; Lobeck, Walter G.; Catt, John D.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 3 p. 359 - 369

3950-02-5 ~% 87691-91-6

文献：Yevich, Joseph P.; New, James S.; Smith, David W.; Lobeck, Walter G.; Catt, John D.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 3 p. 359 - 369

87691-87-0 ~% 87691-91-6

文献：Yevich, Joseph P.; New, James S.; Smith, David W.; Lobeck, Walter G.; Catt, John D.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 3 p. 359 - 369

21098-11-3 87691-87-0 ~% 87691-91-6

文献：Yevich, Joseph P.; New, James S.; Smith, David W.; Lobeck, Walter G.; Catt, John D.; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1986 , vol. 29, # 3 p. 359 - 369

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