145757-47-7

• 常用中文名：Carboxy-PTIO
• 常用英文名：Carboxy-PTIO
• CAS号：145757-47-7
• 分子式：C₁₄H₁₇N₂O₄?
• 分子量：277.30
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 一氧化氮合酶
• 发布时间：2017-06-05 16:33:23
• 更新时间：2024-01-10 14:21:31
• 羧基PTIO是一种有效的一氧化氮(NO)清除剂,可与NO快速反应生成NO2。羧基PTIO在脂多糖刺激的大鼠模型[1][2][3]中通过对NO的直接清除作用预防低血压和内毒素休克。

名称

• 英文名: 4-(1,3-dihydroxy-4,4,5,5-tetramethylimidazolidin-2-yl)benzoic acid

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₇N₂O₄?
• 分子量: 277.30
• 精确质量: 277.11900
• PSA: 69.29000
• LogP: 1.75670

生物活性

• 描述: 羧基PTIO是一种有效的一氧化氮(NO)清除剂,可与NO快速反应生成NO2。羧基PTIO在脂多糖刺激的大鼠模型[1][2][3]中通过对NO的直接清除作用预防低血压和内毒素休克。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 羧基PTIO(200μM；在physalin A之前1小时；24小时)显著抑制physalin A处理诱导的NO表达刺激,但单独使用羧基PTIO处理未观察到任何变化[1]。羧基PTIO(200μM；在physalin A之前1小时；24小时)减少physalin A诱导的前蛋白酶-3和PARP的切割,下调ICAD表达,减少细胞核中的DNA碎片[1]。羧基PTIO(200μM；在physalin A之前1小时；24小时)对iNOS表达没有影响。然而,在A375-S2细胞中,植酸盐A诱导的mTOR和p-mTOR水平下降被羧基PTIO逆转,同时抑制LC3 I到LC3 II的转化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：A375-S2细胞浓度：200μM孵育时间：植酸盐A前1h；24小时结果：减少了physalin A诱导的蛋白酶原-3和PARP裂解。
• 体内研究: 羧基PTIO(静脉注射；0.056-1.70 mg/kg/min；在LPS注射90 min后开始90 min注射1 h)治疗可改善LPS治疗大鼠的低血压、肾功能障碍和存活率。但它并不影响脑正常大鼠的每个参数[3]。动物模型：SD大鼠[3]剂量：0.056-1.70mg/kg/min给药：静脉注射；0.056-1.70 mg/kg/min；结果：通过对NO的直接清除作用,在内毒素休克中显示出有效的治疗价值。
• 参考文献:

  [1]. Hao He, et al.Nitric oxide induces apoptosis and autophagy; autophagy down-regulates NO synthesis in physalin A-treated A375-S2 human melanoma cells.Food Chem Toxicol. 2014 Sep;71:128-35.

  [2]. T Akaike, et al. Antagonistic action of imidazolineoxyl N-oxides against endothelium-derived relaxing factor/.NO through a radical reaction. Biochemistry. 1993 Jan 26;32(3):827-32.

  [3]. M Yoshid, et al. Therapeutic effects of imidazolineoxyl N-oxide against endotoxin shock through its direct nitric oxide-scavenging activity. Biochem Biophys Res Commun. 1994 Jul 29;202(2):923-30.