2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮结构式
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常用名 | 2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮 | 英文名 | WQ 1 |
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CAS号 | 1204401-49-9 | 分子量 | 337.47800 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C21H23NOS | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途σ1受体拮抗剂-1是一种高效、选择性的σ1受体拮抗剂(pKi=10.28)。σ1受体拮抗剂-1抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。 |
中文名 | 2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮 |
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英文名 | 2-(1-Benzyl-4-piperidinyl)-2,3-dihydro-4H-thiochromen-4-one |
描述 | σ1受体拮抗剂-1是一种高效、选择性的σ1受体拮抗剂(pKi=10.28)。σ1受体拮抗剂-1抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | σ1受体拮抗剂-1(化合物9)(10μM;48小时)抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。细胞周期分析[1]细胞系:MCF-7/ADR,MCF-7细胞浓度:10μM培养时间:48小时结果:G0/G1期细胞数增加(27.8%),S期细胞数减少(46.7%),呈sigma 1依赖性。它选择性地影响高西格玛1受体表达的MCF-7/ADR,但不影响低西格玛1受体表达的MCF-7细胞。 |
体内研究 | 用σ1受体拮抗剂-1(1mg/kg;s.c.)预处理可显著增加吗啡在60分钟开始的整个时间过程中产生的抗伤害作用[1]。动物模型:雄性CD-1小鼠[1]剂量:1mg/kg给药:皮下注射。结果:在从60min开始的整个时间过程中,吗啡产生的抗伤害作用显著增强。 |
参考文献 |
分子式 | C21H23NOS |
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分子量 | 337.47800 |
精确质量 | 337.15000 |
PSA | 45.61000 |
LogP | 4.58380 |
储存条件 | -20°C,密封,干燥 |
海关编码 | 2934999090 |
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~74% 2,3-二氢-2-[1-(苯基... 1204401-49-9 |
文献:Piergentili, Alessandro; Amantini, Consuelo; Del Bello, Fabio; Giannella, Mario; Mattioli, Laura; Palmery, Maura; Perfumi, Marina; Pigini, Maria; Santoni, Giorgio; Tucci, Paolo; Zotti, Margherita; Quaglia, Wilma Journal of Medicinal Chemistry, 2010 , vol. 53, # 3 p. 1261 - 1269 |
上游产品 2 | |
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下游产品 0 |
海关编码 | 2934999090 |
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中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |