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2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮

更新时间:2024-01-16 19:52:06

2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮结构式
2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮结构式
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常用名 2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮 英文名 WQ 1
CAS号 1204401-49-9 分子量 337.47800
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H23NOS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


σ1受体拮抗剂-1是一种高效、选择性的σ1受体拮抗剂(pKi=10.28)。σ1受体拮抗剂-1抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。

 名称

中文名 2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮
英文名 2-(1-Benzyl-4-piperidinyl)-2,3-dihydro-4H-thiochromen-4-one

 生物活性

描述 σ1受体拮抗剂-1是一种高效、选择性的σ1受体拮抗剂(pKi=10.28)。σ1受体拮抗剂-1抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。
相关类别
体外研究 σ1受体拮抗剂-1(化合物9)(10μM;48小时)抑制细胞生长,将细胞周期阻滞在G0/G1期,并诱导MCF-7/ADR细胞凋亡[1]。细胞周期分析[1]细胞系:MCF-7/ADR,MCF-7细胞浓度:10μM培养时间:48小时结果:G0/G1期细胞数增加(27.8%),S期细胞数减少(46.7%),呈sigma 1依赖性。它选择性地影响高西格玛1受体表达的MCF-7/ADR,但不影响低西格玛1受体表达的MCF-7细胞。
体内研究 用σ1受体拮抗剂-1(1mg/kg;s.c.)预处理可显著增加吗啡在60分钟开始的整个时间过程中产生的抗伤害作用[1]。动物模型:雄性CD-1小鼠[1]剂量:1mg/kg给药:皮下注射。结果:在从60min开始的整个时间过程中,吗啡产生的抗伤害作用显著增强。
参考文献

[1]. Piergentili A, et al. Novel highly potent and selective sigma 1 receptor antagonists related to spipethiane. J Med Chem. 2010;53(3):1261-1269.

 物理化学性质

分子式 C21H23NOS
分子量 337.47800
精确质量 337.15000
PSA 45.61000
LogP 4.58380
储存条件 -20°C,密封,干燥

 安全信息

海关编码 2934999090

 合成线路

~74%

2,3-二氢-2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4H-1-苯并硫代吡喃-4-酮结构式

2,3-二氢-2-[1-(苯基...

1204401-49-9

文献:Piergentili, Alessandro; Amantini, Consuelo; Del Bello, Fabio; Giannella, Mario; Mattioli, Laura; Palmery, Maura; Perfumi, Marina; Pigini, Maria; Santoni, Giorgio; Tucci, Paolo; Zotti, Margherita; Quaglia, Wilma Journal of Medicinal Chemistry, 2010 , vol. 53, # 3 p. 1261 - 1269

 海关

海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%