27367-90-4

• 常用中文名：尼普拉嗪
• 常用英文名：Niaprazine
• CAS号：27367-90-4
• 分子式：C₂₀H₂₅FN₄O
• 分子量：356.43700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-07-24 19:54:53
• 更新时间：2024-01-06 11:16:16
• Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。

名称

• 中文名: 尼普拉嗪
• 英文名: N-[4-[4-(4-fluorophenyl)piperazin-1-yl]butan-2-yl]pyridine-3-carboxamide
• 英文别名: Nopron; EINECS 248-431-5; 1709 CERM; Niaprazine

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₅FN₄O
• 分子量: 356.43700
• 精确质量: 356.20100
• PSA: 51.96000
• LogP: 3.12900
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 室温， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Niaprazine 是一种具有强效镇静作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Niaprazine 具有抗组胺和抗血清素活性,并可用于睡眠障碍的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 体外研究: 尼亚拉嗪对囊泡单胺转运体和D2、α2、β、H1和mAch受体的亲和力较低。尼亚拉嗪,尤其是(+)立体异构体,对α1(Ki=77 nM)和5-HT2(Ki=25 nM)结合位点具有较高的亲和力,但对5-HT1A和5-HT1B结合位点的识别能力较差[2]。
• 体内研究: 尼亚普拉嗪(60mg/kg；i.p.；1次)治疗后30min大鼠脑内5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)浓度升高,治疗后3-8h浓度降低。尼亚普拉嗪还会导致大鼠脑去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)的短暂消耗[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(150-200g)[3]剂量：60mg/kg给药：腹腔注射；一次结果：治疗30min后大鼠脑内5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)浓度升高,治疗3-8h后降低。
• 参考文献:

  [1]. D Scherman, et al. Molecular pharmacology of niaprazine. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1988;12(6):989-1001.

  [2]. P G Rossi, et al. Niaprazine in the treatment of autistic disorder. J Child Neurol. 1999 Aug;14(8):547-50.

  [3]. P E Keane, et al. The effect of niaprazine on the turnover of 5-hydroxytryptamine in the rat brain. Neuropharmacology. 1982 Feb;21(2):163-9.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : QS4476100 CHEMICAL NAME : Nicotinamide, N-(3-(4-(p-fluorophenyl)-1-piperazinyl)-1-methylpropy l)- CAS REGISTRY NUMBER : 27367-90-4 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 0844157 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C20-H25-F-N4-O MOLECULAR WEIGHT : 356.49 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 890 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : GWXXBX German Offenlegungsschrift Patent Document. (U.S. Patent and Trademark Office, Foreign Patents, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #1957371 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 145 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : GWXXBX German Offenlegungsschrift Patent Document. (U.S. Patent and Trademark Office, Foreign Patents, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #1957371

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2933599090

海关

海关编码	2933599090
中文概述	2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%