JUN-1111

• 常用名: JUN-1111
• 英文名: JUN-1111
• CAS号: 874351-38-9
• 分子量: 287.31400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₅H₁₇N₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

JUN-1111用途

JUN-111是一种不可逆和选择性的Cdc25磷酸酶抑制剂,Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的IC50值分别为0.38、1.8、0.66、28、37µM。JUN-1111在G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。JUN-111降低了磷酸化Cdk1[1][2]的表达。

JUN-1111名称

• 英文名: 7-(2-morpholin-4-ylethylamino)quinoline-5,8-dione

JUN-1111生物活性

• 描述: JUN-111是一种不可逆和选择性的Cdc25磷酸酶抑制剂,Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的IC50值分别为0.38、1.8、0.66、28、37µM。JUN-1111在G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。JUN-111降低了磷酸化Cdk1[1][2]的表达。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点实验:

  IC50:0.38 µM (Cdc25A); 1.8 µM (Cdc25B); 0.66 µM (Cdc25C); 28 µM (VHR); 37 µM (PTP1B)[1]

• 体外研究: 2011年6月11日(10,30µM；17小时)在 tsFT210型细胞中诱导细胞周期停滞在 第1页和 G2/米期[1]。 2011年6月11日(10,30µM；1小时)以剂量依赖性方式降低 tsFT210型细胞中 磷酸Cdk1的表达[1]。 2011年6月11日(0-20µM)在哺乳动物细胞中诱导活性氧的形成[2]。 细胞周期分析[1]细胞系：tsFT210细胞浓度：10,30µM培养时间：17小时结果：G1和G2/M期诱导细胞周期停滞。Western印迹分析[1]细胞系：tsFT210细胞浓度：10,30µM培养时间：1小时结果：以剂量依赖的方式降低磷酸化Cdk1的表达。
• 参考文献:

  [1]. Brisson M, et al. Redox regulation of Cdc25B by cell-active quinolinediones. Mol Pharmacol. 2005 Dec;68(6):1810-20.

  [2]. Vogt A, et al. A cell-active inhibitor of mitogen-activated protein kinase phosphatases restores paclitaxel-induced apoptosis in dexamethasone-protected cancer cells. Mol Cancer Ther. 2008 Feb;7(2):330-40.

JUN-1111物理化学性质

• 分子式: C₁₅H₁₇N₃O₃
• 分子量: 287.31400
• 精确质量: 287.12700
• PSA: 71.53000
• LogP: 0.59510
• InChIKey: QWIRJCMQNFHGJV-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C1C=C(NCCN2CCOCC2)C(=O)c2ncccc21

JUN-1111英文别名

• jun-1111
• unii-fm4058y01h