121524-09-2

• 常用中文名：盐酸Amibegron
• 常用英文名：SR 58611A hydrochloride
• CAS号：121524-09-2
• 分子式：C₂₂H₂₇Cl₂NO₄
• 分子量：440.36000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2017-12-10 22:45:54
• 更新时间：2024-01-03 01:00:40
• Amibegron hydrochloride 是一种选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂,对大鼠结肠 β-adrenoceptor 的 EC50 值为 3.5 nM；Amibegron hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁的活性。

名称

• 中文名: 盐酸Amibegron
• 英文名: ethyl 2-[[(7S)-7-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl]oxy]acetate,hydrochloride
• 英文别名: C22H26ClNO4.HCl; Amibegron hydrochloride; N-(7-Hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphth-2-yl)-2-hydroxy-2-(3-chlorophenyl)ethanol; Amibegron HCl; Acetic acid,((7-((2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl)oxy)-,ethyl ester,hydrochloride,(R-(R*,S*))

物化性质

• 沸点: 576ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₇Cl₂NO₄
• 分子量: 440.36000
• 闪点: 302.2ºC
• 精确质量: 439.13200
• PSA: 67.79000
• LogP: 4.65530
• 蒸汽压: 4.14E-14mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Amibegron hydrochloride 是一种选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂,对大鼠结肠 β-adrenoceptor 的 EC50 值为 3.5 nM；Amibegron hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 3.5 nM (β-adrenoceptor, from rat colon), 499 nM (β-adrenoceptor, from rat uterus)[1], 1.2 μM (β2-adrenoceptor, from cerebellum), 4.6 μM (β1-adrenoceptor1, from cortex)[2]

• 体外研究: Amibegron hydrochloride(SR 58611A)是一种选择性β-肾上腺素能受体激动剂,大鼠结肠中β肾上腺素受体的EC50为3.5 nM,大鼠子宫中的EC50为499 nM [1]。盐酸阿米替林(SR 58611A)对大鼠脑组织β1-和β2-肾上腺素能受体,5-HT摄取,去甲肾上腺素(NA)摄取和多巴胺(DA)摄取几乎没有影响,IC50分别为4.6和1.2,0.58,2.5和分别为3.2μM;对5-HT1A,5-HT2,MAO-A和MAO-B没有影响(IC50>10μM)[2]。
• 体内研究: Amibegron盐酸盐(SR 58611A,0.1至0.3mg/kg,ip)增强育亨宾在小鼠中产生的毒性。盐酸阿米替仑(0.6和2mg/kg,ip)在大鼠抗抑郁样活性的学习无助模型中也具有活性。然而,Amibegron盐酸盐对高达10 mg/kg的小鼠和高达tp 30 mg/kg的大鼠的自发运动活性没有影响[2]。 Amibegron盐酸盐(3和10 mg/kg,po)增加了几个啮齿动物脑区域(如皮质,海马,下丘脑,纹状体)中5-HT和色氨酸(Trp)水平的合成。此外,Amibegron盐酸盐(10 mg/kg,po)促进大鼠前额叶皮质中5-HT的释放。全身(3 mg/kg,iv)或长期服用SR58611A(10 mg/kg,po)不会影响大鼠中缝背核中5-羟色胺能神经元的活性[3]。
• 动物实验: 小鼠[2]该试验在10-20只小鼠的组上进行。在给予育亨宾前30分钟腹膜内施用盐酸阿米替林（0.1至0.3mg / kg）或载体。盐酸育亨宾以30mg / kg的剂量皮下给药，总是在一天的同一时间，在1.30和3.30 pm之间。第二天早上9点记录致死率[2]。大鼠[2]根据以下方案之一随机处理大鼠（每组n = 10）：给予没有休克的对照样品，给予载体;每天用载体或盐酸Amibegron（高达30mg / kg）处理具有不可避免的休克的实验动物。连续5天口服治疗动物，即第1天休克预处理后6小时，然后每天两次，早上半剂量（穿梭盒疗程前30分钟）和下午半剂量（除外第5天）。使用双向方差分析，然后进行Dunnett检验[2]，对逃逸失败的主题数进行统计分析。
• 参考文献:

  [1]. Bianchetti A, et al. In vitro inhibition of intestinal motility by phenylethanolaminotetralines: evidence of atypical beta-adrenoceptors in rat colon. Br J Pharmacol. 1990 Aug;100(4):831-9.

  [2]. Simiand J, et al. Antidepressant profile in rodents of SR 58611A, a new selective agonist for atypical beta-adrenoceptors. Eur J Pharmacol. 1992 Aug 25;219(2):193-201.

  [3]. Claustre Y, et al. Effects of the beta3-adrenoceptor (Adrb3) agonist SR58611A (amibegron) on serotonergic and noradrenergic transmission in the rodent: relevance to its antidepressant/anxiolytic-like profile. Neuroscience. 2008 Oct 2;156(2):353-64.

安全

• 符号: GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H410
• 警示性声明: P273-P501
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII