中文名 | 4-氨基苯甲酸乙酯 |
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英文名 | benzocaine |
中文别名 |
苯佐卡因
对氨基苯甲酸乙酯 苯唑卡因 乙基-4-氨基苯甲酸酯 |
英文别名 |
ORTHESIN
Americaine Ora-jel ethyl 4-aminobenzene carboxylate Anaesthesin AETHOFORM Benzocainum Ethyl 4-aminobenzoate ethyl ester of p-aminobenzoic acid Benzocaine Ethoform 4-Aminobenzoic acid ethyl ester Topcaine Benzoic acid, 4-amino-, ethyl ester Solu H MFCD00007892 Euphagin EINECS 202-303-5 4-ethoxycarbonylaniline Norcaine 4-amino-benzoic acid ethyl ester Norcain Anaesthin Anbesol ethyl 4-amino-benzoate p-aminobenzoic acid ethyl ester Ethyl4-aminobenzoate |
描述 | Benzocaine 与所有其它局部麻醉药 (LAs) 一起,作用电压门控Na+通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.8 mM (Na+ channel)[1]. |
体外研究 | 苯佐卡因以剂量依赖性方式阻断μ1野生型Na +电流。当施加+ 30mV的测试电位时,估计抑制50%Na +电流的苯佐卡因浓度(IC50)为约0.8mM。苯并卡因(从6.6到9.9 mV)也显着降低了h∞曲线的斜率。 μ1-N1584A的突变也显着增加了苯佐卡因的效力。在1mM时,苯佐卡因阻断约55%的野生型Na +电流但约95%的μ1-N1584A突变电流。与野生型相比,苯佐卡因似乎与N1584A突变体中的LA受体结合更强[1]。 Caz +摄取的抑制发生在较低的苯佐卡因浓度(IC50 = 40.3±1.2mM),而不是影响酶活性[2]。 |
体内研究 | 一种常见的含苯佐卡因麻醉剂局部应用于以下物种:狗,家养短毛猫,Long-Evans大鼠,Sprague-Dawley大鼠,雪貂,恒河猴,食蟹猴,猫头鹰猴,新西兰白兔,小型猪,ICR小鼠,C3H小鼠和C57BL/10SnJ小鼠。除小鼠和大鼠外,所有动物均接受2秒喷雾至鼻咽粘膜,估计剂量为56mg。对啮齿动物的口腔粘膜进行2秒喷雾可为这些动物提供过大量的液体。几个月后在狗中重复该研究以确认低反应。在大多数测试的动物中观察到对苯佐卡因喷雾的反应,在给药后15至30分钟内反应达到峰值[3]。 |
参考文献 |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 310.7±15.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 88-90 °C |
分子式 | C9H11NO2 |
分子量 | 165.189 |
闪点 | 164.2±17.9 °C |
精确质量 | 165.078979 |
PSA | 52.32000 |
LogP | 1.95 |
外观性状 | 白色结晶粉末 |
蒸汽压 | 0.0±0.7 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.555 |
储存条件 | 密封避光保存。 |
稳定性 | 在空气中稳定,无臭,味苦。具有碱性。遇光色渐变黄。 |
分子结构 | 1、 摩尔折射率:46.89 2、 摩尔体积(cm3/mol):146.1 3、 等张比容(90.2K):377.7 4、 表面张力(dyne/cm):44.6 5、 极化率(10-24cm3):18.59 |
计算化学 | 1、 疏水参数计算参考值(XlogP):1.9 2、 氢键供体数量:1 3、 氢键受体数量:3 4、 可旋转化学键数量:3 5、 互变异构体数量:2 6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):52.3 7、 重原子数量: 12 8、 表面电荷:0 9、 复杂度:151 10、同位素原子数量:0 11、确定原子立构中心数量:0 12、不确定原子立构中心数量:0 13、确定化学键立构中心数量:0 14、不确定化学键立构中心数量:0 15、共价键单元数量:1 |
更多 | 1. 性状:无色斜方形晶体 2. 密度(g/mL,25/4℃):未确定 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定 4. 熔点(ºC): 88-90 5. 沸点(ºC,常压): 未确定 6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定 7. 折射率:未确定 8. 闪点(ºC): 未确定 9. 比旋光度(º):未确定 10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定 11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定 12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定 13. 燃烧热(KJ/mol):未确定 14. 临界温度(ºC):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。难溶于水。 |
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CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
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个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
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危害码 (欧洲) | Xi:Irritant |
风险声明 (欧洲) | R36/37/38;R43 |
安全声明 (欧洲) | 22-24/25-37/39-26-24 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
WGK德国 | 2 |
RTECS号 | DG2450000 |
包装等级 | III |
海关编码 | 2922499990 |
上游产品 9 | |
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下游产品 10 | |
海关编码 | 2922499990 |
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中文概述 | 2922499990 其他氨基酸及其酯及它们的盐(含有一种以上含氧基的除外). 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单) 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装 |
监管条件 | A.入境货物通关单 B.出境货物通关单 |
检验检疫 | P.进境动植物、动植物产品检疫 Q.出境动植物、动植物产品检疫 R.进口食品卫生监督检验 S.出口食品卫生监督检验 M.进口商品检验 N.出口商品检验 |
Summary | HS:2922499990 other amino-acids, other than those containing more than one kind of oxygen function, and their esters; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward) MFN tariff:6.5% General tariff:30.0% |