中文名 | YM-53601 |
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英文名 | 2-[2-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-ylidene)-2-fluoroethoxy]-9H-carbazole,hydrochloride |
英文别名 |
9H-Carbazole, 2-[[(2E)-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy]-, hydrochloride (1:1)
2-{[(2E)-2-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy}-9H-carbazole hydrochloride (1:1) |
描述 | YM-53601是角鲨烯合酶抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平[1]。YM-53601抑制来自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50为79nm。降脂剂[2]。YM-53601也是法尼基二磷酸法尼基转移酶1(FDFT1)酶活性的抑制剂,可抑制HCV的传播[3]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | YM-53601分别抑制IC50为90、170、46、45和79nm的几种大鼠、仓鼠、豚鼠、恒河猴和人类来源的HepG2细胞肝微粒体中角鲨烯合成酶的活性[1]。YM-53601通过IC50为170 nM的仓鼠肝角鲨烯合酶抑制[3H]法尼基二磷酸转化为[3H]角鲨烯[2]。YM-53601(1μM)增强了H35细胞对thapsigargin、lonidamine和阿霉素的敏感性。YM-53601(1μM)可降低H35和HepG2细胞的线粒体胆固醇水平[4]。细胞活力测定[4]细胞系:H35和HepG2细胞浓度:1μM培养时间:24小时结果:降低H35和HepG2细胞的线粒体胆固醇水平。 |
体内研究 | YM-53601抑制大鼠胆固醇生物合成(ED50,32 mg/kg)[1]。YM-53601在口服剂量为50 mg/kg/天,连续5天的情况下,还可将仓鼠血浆非HDL胆固醇水平降低约70%[2]。YM-53601增强体内阿霉素介导的肝细胞癌细胞(HCC)生长停滞和细胞死亡[4]。动物模型:Sprague-Dawley(SD)大鼠,体重150-170 g[1]剂量:6.25、12.5、25或50 mg/kg给药:单次给药结果:在大鼠体内以剂量依赖性方式抑制醋酸盐的胆固醇生物合成。YM-53601胆固醇生物合成抑制的ED50值为32 毫克/千克。动物模型:5-6周龄雄性BALB/c裸鼠(nu/nu)[4]剂量:15 mg/kg给药:每天2周,通过p.o.灌胃治疗。结果:显著降低肿瘤内胆固醇水平。 |
参考文献 |
分子式 | C21H22ClFN2O |
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分子量 | 372.86 |
精确质量 | 372.140472 |
PSA | 28.26000 |
LogP | 5.38900 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |