3801-06-7

• 常用中文名：氟米龙醋酸酯
• 常用英文名：Oxylone acetate
• CAS号：3801-06-7
• 分子式：C₂₄H₃₁FO₅
• 分子量：418.498
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 内分泌及激素(Endocrinology & Hormones) Glucocorticoid Receptor 激动剂
• 发布时间：2018-06-21 11:45:28
• 更新时间：2024-01-09 14:37:49
• Fluorometholone acetate 是一种合成的糖皮质激素皮质类固醇和皮质类固醇酯。Fluorometholone acetate 有效抑制碳酸酐酶 (CA) 对 hCA-I 和 hCA-II 的 IC50 分别为 2.18 μM 和 17.5 μM。Fluorometholone acetate 具有抗炎作用,可用于外部眼部炎症的研究。

名称

• 中文名: 氟米龙醋酸酯
• 英文名: fluorometholone acetate
• 中文别名: 醋酸氟米龙; 溴羟喹啉.二溴羟喹
• 英文别名: Oxylone acetate; (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-17-acetyl-9-fluoro-11-hydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl acetate; FLUOROMETHOLONE ACETATE; acétate de (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-17-acétyl-9-fluoro-11-hydroxy-6,10,13-triméthyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodécahydro-3H-cyclopenta[a]phénanthrén-17-yle; [(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-17-acetyl-9-fluoro-11-hydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate; (6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-17-Acetyl-9-fluor-11-hydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-ylacetat; Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 17-(acetyloxy)-9-fluoro-11-hydroxy-6-methyl-, (6α,11β)-; (6α,11β)-9-Fluoro-11-hydroxy-6-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-17-yl acetate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 532.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 230-232°
• 分子式: C₂₄H₃₁FO₅
• 分子量: 418.498
• 闪点: 275.6±30.1 °C
• 精确质量: 418.215546
• PSA: 80.67000
• LogP: 2.57
• 蒸汽压: 0.0±3.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.556
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Fluorometholone acetate 是一种合成的糖皮质激素皮质类固醇和皮质类固醇酯。Fluorometholone acetate 有效抑制碳酸酐酶 (CA) 对 hCA-I 和 hCA-II 的 IC50 分别为 2.18 μM 和 17.5 μM。Fluorometholone acetate 具有抗炎作用,可用于外部眼部炎症的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
• 靶点:

  IC50: 2.18 μM (human carbonic anhydrase (hCA)-I) and 17.5 μM (hCA-II)[2] Ki: 1.044 μM (hCA-I) and 9.98 μM (hCA-II)[2]

• 体外研究: 对于醋酸氟甲孕酮,从Lineweaver-Burk图中获得的Ki值为hCA-I的1.044μM(非竞争性)和hCA II的9.98μM(非竞争性)[2]。
• 体内研究: 在新西兰白兔实验性炎症性角膜炎(1.5-2.0kg)期间,每小时局部给药0.1%氟甲孕酮眼用混悬液平均可使侵入角膜的多形核白细胞减少47%。以高粘度卡波姆凝胶形式配制的醋酸氟甲隆(0.1%)每隔3小时施用,平均可减少角膜中侵入的白细胞48%,这一效果与每小时给药混悬液没有显著差异[1]。
• 参考文献:

  [1]. A Kupferman, et al. Fluorometholone acetate. A new ophthalmic derivative of fluorometholone. Arch Ophthalmol. 1982 Apr;100(4):640-1.

  [2]. Zuhal Alım, et al. Some Anti-Inflammatory Agents Inhibit Esterase Activities of Human Carbonic Anhydrase Isoforms I and II: An In Vitro Study. Chem Biol Drug Des. 2015 Oct;86(4):857-63.

  [3]. H M Leibowitz, et al. Fluoro metholone acetate: clinical evaluation in the treatment of external ocular inflammation. Ann Ophthalmol. 1984 Dec;16(12):1110-5.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2942000000

海关

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