94079-80-8

• 常用中文名：Cicaprost
• 常用英文名：Cicaprost
• CAS号：94079-80-8
• 分子式：C₂₂H₃₀O₅
• 分子量：374.471
• 发布时间：2016-01-17 04:14:49
• 更新时间：2024-01-11 10:56:58
• 西卡前列素(ZK 96480)是一种前列环素受体(IP)激动剂。Cicaprost可引起动脉的浓度依赖性舒张,EC50为5.8 nM[1]

名称

• 中文名: Cicaprost
• 英文名: Cicaprost
• 英文别名: ({(2E)-2-[5-Hydroxy-4-(3-hydroxy-4-methyl-1,6-nonadiyn-1-yl)hexahydro-2(1H)-pentalenylidene]ethyl}oxy)acetic acid; Acetic acid, 2-[[(2E)-2-[hexahydro-5-hydroxy-4-(3-hydroxy-4-methyl-1,6-nonadiyn-1-yl)-2(1H)-pentalenylidene]ethyl]oxy]-; 13,14-Didehydro-16,20-dimethyl-3-oxa-18,18,19,19-tetradehydro-6-carbaprostaglandin I2

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 591.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀O₅
• 分子量: 374.471
• 闪点: 203.4±23.6 °C
• 精确质量: 374.209320
• PSA: 86.99000
• LogP: 1.94
• 蒸汽压: 0.0±3.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.569
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 西卡前列素(ZK 96480)是一种前列环素受体(IP)激动剂。Cicaprost可引起动脉的浓度依赖性舒张,EC50为5.8 nM[1]
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 体外研究: Cicaprost可显著降低胎牛血清(FBS)刺激的人肺动脉平滑肌细胞(HPASMC)增殖。Cicaprost在30nm处显示出显著的抗增殖活性[2]。Cicaprost刺激[3H]环腺苷酸的产生,EC50值为1.5-22 nM,并刺激除SK-N-SH细胞外的所有细胞中[3H]肌醇磷酸的产生(EC50值为49-457 nM)[3]。细胞增殖试验[2]细胞系：HPASMC浓度：10pm、100pm、1nm、10nm、100nm、1μM和10μM培养时间：结果：EC50为24.1nm,呈剂量依赖性抑制增殖。
• 体内研究: 西卡前列素可改变缺乏前列环素受体小鼠的疼痛感知和炎症反应。静脉注射西卡前列素(1μg/kg)会导致患者低血压∼麻醉野生型小鼠体内的30毫米汞柱[4]。动物模型：野生型(+/+)和IP−/− 小鼠[4]剂量：1μg/kg给药：静脉注射结果：引起小鼠低血压∼麻醉野生型小鼠的血压为30mmHg,而IP缺陷小鼠的血压即使在10μg/kg时也没有变化。
• 参考文献:

  [1]. Nicole Ferko, et al. NO synergism with cicaprost in the canine pulmonary artery. BioPharm Journal ONLINE 2:2 (1998).

  [2]. Lucie H Clapp, et al. Differential effects of stable prostacyclin analogs on smooth muscle proliferation and cyclic AMP generation in human pulmonary artery. Am J Respir Cell Mol Biol. 2002 Feb;26(2):194-201.

  [3]. Kevin B S Chow, et al. Protein kinase A-dependent coupling of mouse prostacyclin receptors to Gi is cell-type dependent. Eur J Pharmacol. 2003 Aug 1;474(1):7-13.

  [4]. T Murata, et al. Altered pain perception and inflammatory response in mice lacking prostacyclin receptor. Nature. 1997 Aug 14;388(6643):678-82.

合成路线

上下游产品

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