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Cicaprost

更新时间:2024-01-11 10:56:58

Cicaprost结构式
Cicaprost结构式
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常用名 Cicaprost 英文名 Cicaprost
CAS号 94079-80-8 分子量 374.471
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 591.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H30O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 203.4±23.6 °C

 Cicaprost用途


西卡前列素(ZK 96480)是一种前列环素受体(IP)激动剂。Cicaprost可引起动脉的浓度依赖性舒张,EC50为5.8 nM[1]

 Cicaprost名称

中文名 Cicaprost
英文名 Cicaprost
英文别名 更多

 Cicaprost生物活性

描述 西卡前列素(ZK 96480)是一种前列环素受体(IP)激动剂。Cicaprost可引起动脉的浓度依赖性舒张,EC50为5.8 nM[1]
相关类别
体外研究 Cicaprost可显著降低胎牛血清(FBS)刺激的人肺动脉平滑肌细胞(HPASMC)增殖。Cicaprost在30nm处显示出显著的抗增殖活性[2]。Cicaprost刺激[3H]环腺苷酸的产生,EC50值为1.5-22 nM,并刺激除SK-N-SH细胞外的所有细胞中[3H]肌醇磷酸的产生(EC50值为49-457 nM)[3]。细胞增殖试验[2]细胞系:HPASMC浓度:10pm、100pm、1nm、10nm、100nm、1μM和10μM培养时间:结果:EC50为24.1nm,呈剂量依赖性抑制增殖。
体内研究 西卡前列素可改变缺乏前列环素受体小鼠的疼痛感知和炎症反应。静脉注射西卡前列素(1μg/kg)会导致患者低血压∼麻醉野生型小鼠体内的30毫米汞柱[4]。动物模型:野生型(+/+)和IP−/− 小鼠[4]剂量:1μg/kg给药:静脉注射结果:引起小鼠低血压∼麻醉野生型小鼠的血压为30mmHg,而IP缺陷小鼠的血压即使在10μg/kg时也没有变化。
参考文献

[1]. Nicole Ferko, et al. NO synergism with cicaprost in the canine pulmonary artery. BioPharm Journal ONLINE 2:2 (1998).

[2]. Lucie H Clapp, et al. Differential effects of stable prostacyclin analogs on smooth muscle proliferation and cyclic AMP generation in human pulmonary artery. Am J Respir Cell Mol Biol. 2002 Feb;26(2):194-201.

[3]. Kevin B S Chow, et al. Protein kinase A-dependent coupling of mouse prostacyclin receptors to Gi is cell-type dependent. Eur J Pharmacol. 2003 Aug 1;474(1):7-13.

[4]. T Murata, et al. Altered pain perception and inflammatory response in mice lacking prostacyclin receptor. Nature. 1997 Aug 14;388(6643):678-82.

 Cicaprost物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 591.1±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H30O5
分子量 374.471
闪点 203.4±23.6 °C
精确质量 374.209320
PSA 86.99000
LogP 1.94
蒸汽压 0.0±3.8 mmHg at 25°C
折射率 1.569
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 Cicaprost合成线路

 Cicaprost英文别名

({(2E)-2-[5-Hydroxy-4-(3-hydroxy-4-methyl-1,6-nonadiyn-1-yl)hexahydro-2(1H)-pentalenylidene]ethyl}oxy)acetic acid
Acetic acid, 2-[[(2E)-2-[hexahydro-5-hydroxy-4-(3-hydroxy-4-methyl-1,6-nonadiyn-1-yl)-2(1H)-pentalenylidene]ethyl]oxy]-
13,14-Didehydro-16,20-dimethyl-3-oxa-18,18,19,19-tetradehydro-6-carbaprostaglandin I2
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