1391108-10-3

• 常用中文名：BM-1074
• 常用英文名：BM-1074
• CAS号：1391108-10-3
• 分子式：C₁₁H₉F₃O₂S
• 分子量：262.24800
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-06-24 10:40:56
• 更新时间：2024-04-02 00:19:48
• BM-1074是一种有效且特异的Bcl-2/Bcl-xL抑制剂,Bcl-1和Bcl-xL的Ki值分别为<1 nM和1.8 nM和6.9 nM。BM-1074诱导凋亡,并对四种小细胞肺癌细胞系(H146、H1963、H187和H1417)表现出抗增殖活性,IC50值为1-2 nM[1]。

名称

• 英文名: (E)-2-methyl-3-[3-(trifluoromethylsulfanyl)phenyl]prop-2-enoic ac id

物化性质

• 分子式: C₁₁H₉F₃O₂S
• 分子量: 262.24800
• 精确质量: 262.02800
• PSA: 62.60000
• LogP: 3.78640

生物活性

• 描述: BM-1074是一种有效且特异的Bcl-2/Bcl-xL抑制剂,Bcl-1和Bcl-xL的Ki值分别为<1 nM和1.8 nM和6.9 nM。BM-1074诱导凋亡,并对四种小细胞肺癌细胞系(H146、H1963、H187和H1417)表现出抗增殖活性,IC50值为1-2 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Bcl-2:1.8 nM (IC50)

  Bcl-xL:6.9 nM (IC50)

• 体外研究: BM-1074(化合物32)对Bcl-2和Bcl-xL蛋白均显示出高结合亲和力,并对H146、H1963、H187和H1417细胞系显示出抑制活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：H146、H1963、H187和H1417浓度：0-200nM孵育时间：4天结果：抑制H146、H1963、H11987和H1414细胞系的细胞生长,IC50值分别为1.3nM、1.0nM、2.3nN。
• 体内研究: BM-1074(静脉注射,15 mg/kg,每日,每周5天,持续2周)在H146肿瘤异种移植小鼠中表现出最大耐受剂量(MTD)(15 mg/千克)和较强的抗肿瘤活性,并且没有明显的体重减轻(<5%)或其他毒性迹象[1]。BM-1074(静脉注射,15 mg/kg,单剂量)诱导H146肿瘤组织中的强烈凋亡[1]。动物模型：SCID小鼠(皮下注射含Matrigel的5 x 106 H146癌细胞)[1]剂量：15 mg/kg给药：静脉注射,15 mg/kg,每日,每周5天,共2周结果：显示良好的耐受性,未导致明显的体重减轻或其他毒性迹象,也诱导H146异种移植模型中的肿瘤完全和持续消退。动物模型：SCID小鼠(皮下注射含Matrigel的5 x 106 H146癌细胞)[1]剂量：15 mg/kg给药：静脉注射,15 mg/千克,单剂量结果：在H146肿瘤组织中的3和6小时时间点诱导PARP和caspase-3的强烈切割。
• 参考文献:

  [1]. Angelo Aguilar, et al. A potent and highly efficacious Bcl-2/Bcl-xL inhibitor. J Med Chem. 2013 Apr 11;56(7):3048-3067.