1256388-51-8

• 常用中文名：雷迪帕韦
• 常用英文名：Ledipasvir
• CAS号：1256388-51-8
• 分子式：C₄₉H₅₄F₂N₈O₆
• 分子量：889.000
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酶体(Proteases) HCV Protease 抑制剂
• 发布时间：2018-04-01 08:00:00
• 更新时间：2026-06-30 11:08:20
• Ledipasvir 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。

名称

• 中文名: 雷迪帕韦
• 英文名: ledipasvir
• 中文别名: 雷迪帕韦(GS-5885); LEDIPASVIR 未定义的盐形式; 雷地帕韦API; Ledipasvir (GS5885) 雷迪帕韦，S7579; 雷迪帕韦-[13C2, D6]/精确称量; 雷迪帕韦共聚维酮混合物(1:1); 雷迪帕韦,10 MM DMSO 溶液; 来地帕韦; 雷迪帕韦LEDIPASVIR; 雷迪帕韦,来迪帕韦; LEDIPASVIR,5A OF丙型肝炎病毒抑制剂; 雷迪帕韦, 丙肝病毒NS5A聚合酶抑制剂; 雷迪帕韦/雷迪帕韦丙酮合物; 雷迪帕韦相关杂质; 雷迪帕韦1256-8; 雷地帕韦; ((S)-1-((S)-6-(5-(9,9-二氟-7-(2-((1R,3S,4S)-2-((甲氧羰基)-L-缬氨酰基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基)-1H-苯并[D]咪唑-6-基)-9H-芴-2-基)-1H-咪唑-2-基)-5-氮杂庚-5-基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)氨基甲酸甲酯; 雷迪帕维; 雷迪帕韦-D6; 雷迪帕韦(HCV PROTEASE抑制剂); Ledipasvir (GS5885) 雷迪帕韦,S7579
• 英文别名: Ledipasvir 13C2 D6Q: What is Ledipasvir 13C2 D6 Q: What is the CAS Number of Ledipasvir 13C2 D6 Q: What is the storage condition of Ledipasvir 13C2 D6 Q: What e the applications of Ledipasvir 13C2 D6; Ledipasvir / GS; N-[(1S)-1-[[(6S)-6-[5-[9,9-Difluoro-7-[2-[(1R,3S,4S)-2-[(2S)-2-[(methoxycbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-azabicyclo[2.2.1]ht-3-yl]-1H-benzimidazol-6-yl]-9H-fluoren-2-yl]-1H-imidazol-2-yl]-5-azaspi; Cbamic acid, N-[(1S)-1-[[(6S)-6-[5-[9,9-difluoro-7-[2-[(1R,3S,4S)-2-[(2S)-2-[(methoxycbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-azabicyclo[2.2.1]ht-3-yl]-1H-benzimidazol-6-yl]-9H-fluoren-2-yl]-1H-imidazol-2-yl]-5-azaspiroht-5-yl]carbonyl]-2-methylpropyl]-, methyl ester; Ledipasvir HCV NS5A polymerase inhibitor; N-[(1S)-1-[[(6S)-6-[5-[9,9-difluoro-7-[2-[(1R,3S,4S)-2-[(2S)-2-[(methoxycbonyl)amino]-3-methyl-1-oxoButyl]-2-azabicyclo[2.2.1]ht-3-yl]-1H-benzimidazol-6-yl]-9H-fluoren-2-yl]-1H-imidazol-2-yl]-5-azaspiroht-5-yl]carbonyl]-2-methylpropyl]-cbamic; Ledipasvir, 5A of hatitis C virus inhibitor; Ledipasvir (10mM in DMSO); Ledipasvir undefined salt form; Ledipasvir (API, Amorphous); UNII-013TE6E4WV; N-[(1S)-1-[[(6S)-6-[5-[9,9-difluoro-7-[2-[(1R,3S,4S)-2-[(2S)-2-[(methoxycbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-azabicyclo[2.2.1]ht-3-yl]-1H-benzimidazol-6-yl]-9H-fluoren-2-yl]-1H-imidazol-2-yl]-5-azaspiroht-5-yl]carbonyl]-2-methylpropyl]-cbamic acid methyl ester; 332-7; methyl((S)-1-((S)-6-(5-(9,9-difluoro-7-(2-((1R,3S,4S)-2-((methoxycbonyl)-L-valyl)-2-azabicyclo[2.2.1]htan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)-9H-fluoren-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)-5-azaspirohtan-5-yl)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)cbamate; GS5885; Ledipasvir: copovidone solid dispersion 1:1; GS-5885/Ledipasvir; Ledipasvir API; Carbamic acid, N-[(1S)-1-[[(6S)-6-[5-[9,9-difluoro-7-[2-[(1R,3S,4S)-2-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-azabicyclo[2.2.1]hept-3-yl]-1H-benzimidazol-6-yl]-9H-fluoren-2-yl]-1H-imidazol-2-yl]-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl]carbonyl]-2-methylpropyl]-, methyl ester; Diave; LedipasvirQ: What is Ledipasvir Q: What is the CAS Number of Ledipasvir Q: What is the storage condition of Ledipasvir Q: What e the applications of Ledipasvir; Solid dispersion of ledipasvir; Leidipawei; GS 5885;GS-5885;GS; Abmole M2553-50mg GS-5885 1256-8; GS-5885; Ledipasvir D16; Ledipasvir D8Q: What is Ledipasvir D8 Q: What is the CAS Number of Ledipasvir D8 Q: What is the storage condition of Ledipasvir D8 Q: What e the applications of Ledipasvir D8; Methyl [(2S)-1-{(1R,3S,4S)-3-[5-(9,9-difluoro-7-{2-[(6S)-5-{(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methylbutanoyl}-5-azaspiro[2.4]hept-6-yl]-1H-imidazol-4-yl}-9H-fluoren-2-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-2-azabicyclo[2.2.1]hept-2-yl}-3-methyl-1-oxo-2-butanyl]carbamate; 1H-Pyrazol-5-amine,1-(6-methylethyl); gs-5885/gs5885

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₄₉H₅₄F₂N₈O₆
• 分子量: 889.000
• 精确质量: 888.413452
• PSA: 174.64000
• LogP: 6.77
• 折射率: 1.677
• 储存条件: 2~8℃，干燥，密封

生物活性

• 描述: Ledipasvir 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  EC50: 34 pM (GT1a), 4 pM (GT1b)[1]

• 体外研究: Ledipasvir的GT1a和1b EC50值分别为31和4 pM,蛋白质调整的EC50值为210 pM(GT1a)和27 pM(GT1b),39的固有EC50为GT1a为310 fM,GT1b为40 fM。 Ledipasvir在人血清和复制子测定的细胞培养基(含10％BSA)中均具有高度蛋白质结合[1]。 Ledipasvir对JFH/3a-NS5A复制子的EC50值为141 nM [2]。
• 体内研究: Ledipasvir不仅基于其高复制子效力而且基于其低清除率,良好的生物利用度以及大鼠,狗和猴子的长半衰期以及人类的低预测清除率而显着。在大鼠和狗中测量Ledipasvir的药代动力学。 Ledipasvir在血浆中显示出良好的半衰期(大鼠1.83±0.22小时,狗2.63±0.18小时),低全身清除率(CL)和中等体积分布(Vss)大于总体水量[1]。
• 动物实验: 大鼠，狗和猴[1]药代动力学研究在雄性幼稚Sprague-Dawley（SD）大鼠，非幼稚比格犬和食蟹猴（每个给药途径三只动物）中进行。静脉内（IV）给药通过在含有5％乙醇，20％PEG400和75％水（用HCl调节pH至3.0）的载体中经30分钟输注给药。口服给药通过管饲法在含有5％乙醇，45％PEG 400和50％50mM柠檬酸盐缓冲液（pH3）的载体中给药。在给药后24小时内收集血液样品到含有EDTA-K2的Vacutainer管中。分离血浆，用蛋白质用乙腈沉淀后用LC / MS / MS测定血浆中测试化合物的浓度。
• 参考文献:

  [1]. Link JO, et al. Discovery of ledipasvir (GS-5885): a potent, once-daily oral NS5A inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. J Med Chem. 2014 Mar 13;57(5):2033-46

  [2]. Hernandez D, et al. Natural prevalence of NS5A polymorphisms in subjects infected with hepatitis C virus genotype 3 and their effects on the antiviral activity of NS5A inhibitors. J Clin Virol. 2013 May;57(1):13-8.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 安全声明 (欧洲): 24/25
• 危险品运输编码: 3077
• 海关编码: 29333990