352290-60-9

352290-60-9结构式

常用中文名：NBI42902
常用英文名：NBI42902
CAS号：352290-60-9
分子式：C₂₇H₂₄F₃N₃O₃
分子量：495.49
相关类别：信号通路细胞周期/DNA损伤 PERK
发布时间：2017-10-26 18:06:33
更新时间：2024-01-08 14:16:20
NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。

英文名	3-[(2R)-2-amino-2-phenylethyl]-1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methylpyrimidine-2,4-dione
英文别名	3-[(R)-amino-2-phenylethyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-1-[2,6-difluorobenzyl]-6-methyl-pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 3-[(2R)-2-amino-2-phenylethyl]-1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methyl- 3-[(2R)-2-Amino-2-phenylethyl]-1-(2,6-difluorobenzyl)-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione 3-[(2R)-2-amino-2-phenylethyl]-1-(2,6-difluorobenzyl)-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 3-[2(R)-amino-2-phenylethyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-1-[2,6-difluorobenzyl]-6-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione NBI42902

描述	NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体研究领域 >> 其他信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
体外研究	NBI-42902(0-1000 nM)对物种之间保守序列的变化非常敏感,抑制 GnRH受体的 IC50值分别为 0.79 nM(人), 10 nM(猕猴), 400 nM(狗) 和 200 nM(兔)[1] NBI-42902(1 nM-1μM,1分钟) 在 RBL细胞中抑制 GnRH(4 nM)诱导的 Ca2+通量,平均 IC50值为 3.6 nM[1]NBI-42902(1 nM-1μM,1分钟) 在 RBL细胞中竞争性抑制 GnRH(4 nM)诱导的 IP积累[1] NBI-42902(1 nM-1μM,5分钟) 完全阻断 CHO GnRHR细胞中 GnRH刺激的 ERK1/2磷酸化,IC50值为 5.22 nM[1]Western印迹分析[1]细胞系：CHO GnRHR浓度：1 nM-1μM孵育时间：5分钟结果：阻断GnRH(1 nM)以剂量依赖性方式完全刺激ERK1/2磷酸化,IC50值为5.22 nM。
体内研究	NBI-42902(10-100mg/kg口服或静脉注射) 显著抑制阉割猕猴的血清 LH水平[1] 动物模型：去势猕猴[1]剂量：10、40、100 mg/kg给药：口服(口服)结果：抑制血清LH,具有剂量依赖性。受抑制的血清LH在给药后4-8小时达到最大抑制,为预处理基线的62-68%。用10或40 mg/kg处理24小时后,LH水平没有受到抑制,但在100 mg/kg时仍然受到抑制。动物模型：去势猕猴[1]剂量：10 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)结果：受抑制的血清LH在给药后4-8小时内达到最大抑制,为预处理基线的62-68%,但在24小时后没有表现出抑制。
参考文献	[1]. Struthers RS, et al. Pharmacological characterization of a novel nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor, NBI-42902. Endocrinology. 2007 Feb;148(2):857-67.

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	631.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₇H₂₄F₃N₃O₃
分子量	495.49
闪点	335.4±34.3 °C
精确质量	495.176971
PSA	79.25000
LogP	6.42
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.602

830346-53-7

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文献：Tucci, Fabio C.; Zhu, Yun-Fei; Struthers, R. Scott; Guo, Zhiqiang; Gross, Timothy D.; Rowbottom, Martin W.; Acevedo, Oscar; Gao, Yinghong; Saunders, John; Xie, Qiu; Reinhart, Greg J.; Liu, Xin-Jun; Ling, Nicholas; Bonneville, Anne K. L.; Chen, Takung; Bozigrian, Haig; Chen, Chen Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 4 p. 1169 - 1178

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