410074-74-7

• 常用中文名：盐酸阿米替林
• 常用英文名：Amitifadine (hydrochloride)
• CAS号：410074-74-7
• 分子式：C₁₁H₁₂Cl₃N
• 分子量：264.57900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2017-06-13 07:22:19
• 更新时间：2024-01-03 21:53:55
• Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。

名称

• 中文名: 盐酸阿米替林
• 英文名: (1R,5S)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane,hydrochloride
• 英文别名: DOV 21,947; AMITIFADINE HYDROCHLORIDE; UNII-R01R720TVG; EB-1010; Amitifadine hydrochloride (USAN); Amitifadine HCl; Amitifadine (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₂Cl₃N
• 分子量: 264.57900
• 精确质量: 263.00400
• PSA: 12.03000
• LogP: 3.98510
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 12 nM (serotonin), 23 nM (norepinephrine), 96 nM (dopamine)[1].

• 体外研究: Amitifadine(DOV 21,947)是一种抗抑郁药。 SERT,NET和DAT的Ki值为99nM,262nM和213nM。 5-羟色胺,去甲肾上腺素和多巴胺摄取的IC50值分别为12,23和96 nM [1]。
• 体内研究: 30mg/kg阿米替非剂量显着降低尼古丁自我给药。 5和10mg/kg剂量在最初的15分钟内减少尼古丁的自我给药。当大量尼古丁是自我管理时的会话。 30mg/kg阿米替尼的剂量,但不是较低的剂量导致在1小时的疗程中平均的运动活动显着减少并且减少食物促使反应。 10mg/kg剂量在开始时引起活动减退,但5mg/kg不会引起任何活动减退。还确定了在15个疗程期间慢性阿米替非治疗(10mg/kg)的效果。阿米替非导致尼古丁自我给药显着减少,这在治疗连续两周和强制戒烟一周后并未减少。 Amitifadine显着减少尼古丁自我给药。这促使进一步的研究,以确定Amitifadine是否可能是一种有效的戒烟治疗方法[2]。
• 参考文献:

  [1]. Skolnick P1, et al. Antidepressant-like actions of DOV 21,947: a "triple" reuptake inhibitor. Eur J Pharmacol. 2003 Feb 14;461(2-3):99-104.

  [2]. Levin ED, et al. Amitifadine, a triple monoamine re-uptake inhibitor, reduces nicotine self-administration in female rats. Eur J Pharmacol. 2015 Jun 20;764:30-37.