盐酸阿米替林

• 常用名: 盐酸阿米替林
• 英文名: Amitifadine (hydrochloride)
• CAS号: 410074-74-7
• 分子量: 264.57900
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₁H₁₂Cl₃N
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

盐酸阿米替林用途

Amitifadine盐酸盐是三重再摄取抑制剂,或5-羟色胺- 去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂, 作用于SERT/ NET/ DAT的Ki值是99/262/213 nM, 抑制5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的IC50值是12/23/96 nM。

盐酸阿米替林名称

• 中文名: 盐酸阿米替林
• 英文名: (1R,5S)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane,hydrochloride

盐酸阿米替林生物活性

• 描述: Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  IC50: 12 nM (serotonin), 23 nM (norepinephrine), 96 nM (dopamine)[1].

• 体外研究: Amitifadine(DOV 21,947)是一种抗抑郁药。 SERT,NET和DAT的Ki值为99nM,262nM和213nM。 5-羟色胺,去甲肾上腺素和多巴胺摄取的IC50值分别为12,23和96 nM [1]。
• 体内研究: 30mg/kg阿米替非剂量显着降低尼古丁自我给药。 5和10mg/kg剂量在最初的15分钟内减少尼古丁的自我给药。当大量尼古丁是自我管理时的会话。 30mg/kg阿米替尼的剂量,但不是较低的剂量导致在1小时的疗程中平均的运动活动显着减少并且减少食物促使反应。 10mg/kg剂量在开始时引起活动减退,但5mg/kg不会引起任何活动减退。还确定了在15个疗程期间慢性阿米替非治疗(10mg/kg)的效果。阿米替非导致尼古丁自我给药显着减少,这在治疗连续两周和强制戒烟一周后并未减少。 Amitifadine显着减少尼古丁自我给药。这促使进一步的研究,以确定Amitifadine是否可能是一种有效的戒烟治疗方法[2]。
• 参考文献:

  [1]. Skolnick P1, et al. Antidepressant-like actions of DOV 21,947: a "triple" reuptake inhibitor. Eur J Pharmacol. 2003 Feb 14;461(2-3):99-104.

  [2]. Levin ED, et al. Amitifadine, a triple monoamine re-uptake inhibitor, reduces nicotine self-administration in female rats. Eur J Pharmacol. 2015 Jun 20;764:30-37.

盐酸阿米替林物理化学性质

• 分子式: C₁₁H₁₂Cl₃N
• 分子量: 264.57900
• 精确质量: 263.00400
• PSA: 12.03000
• LogP: 3.98510
• InChIKey: KAGBHVBIOJBGBD-NINOIYOQSA-N
• SMILES: Cl.Clc1ccc(C23CNCC2C3)cc1Cl
• 储存条件: 2-8℃

盐酸阿米替林靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of [3H]dopamine uptake at human DAT expressed in CHO cells after 10 mins b... 来源：ChEMBL 靶标：Sodium-dependent dopamine transporter External Id：CHEMBL2050780

实验名称：Inhibition of [3H]noradrenaline uptake at human NET expressed in CHO cells after 10 m... 来源：ChEMBL 靶标：Sodium-dependent noradrenaline transporter External Id：CHEMBL2050778

实验名称：Displacement of [3H]nisoxetine from human recombinant NET by scintillation proximity ... 来源：ChEMBL 靶标：Sodium-dependent noradrenaline transporter External Id：CHEMBL1819643

实验名称：Inhibition of [3H]serotonin uptake at human SERT expressed in CHO cells after 10 min ... 来源：ChEMBL 靶标：Sodium-dependent serotonin transporter External Id：CHEMBL2050776

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实验名称：Displacement of [3H]WIN-35428 from human recombinant DAT by scintillation proximity a... 来源：ChEMBL 靶标：Sodium-dependent dopamine transporter External Id：CHEMBL1819644

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盐酸阿米替林英文别名

• DOV 21,947
• AMITIFADINE HYDROCHLORIDE
• UNII-R01R720TVG
• EB-1010
• Amitifadine hydrochloride (USAN)
• Amitifadine HCl
• Amitifadine (hydrochloride)