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163706-36-3结构式
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  • 常用中文名:坎格雷洛四钠盐
  • 常用英文名:Cangrelor tetrasodium
  • CAS号:163706-36-3
  • 分子式:C17H21Cl2F3N5Na4O12P3S2
  • 分子量:864.286
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
  • 发布时间:2018-02-28 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-11 20:06:53
  • Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的GPR17拮抗剂。

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中文名 坎格雷洛四钠盐
英文名 tetrasodium,[dichloro(phosphonato)methyl]-[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(2-methylsulfanylethylamino)-2-(3,3,3-trifluoropropylsulfanyl)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl]oxyphosphinate
英文别名 Tetrasodium 5'-O-[({[dichloro(phosphonato)methyl]phosphinato}oxy)phosphinato]-N-[2-(methylsulfanyl)ethyl]-2-[(3,3,3-trifluoropropyl)sulfanyl]adenosine
Cangrelor tetrasodium
Adenosine, 5'-O-[[[(dichlorophosphonomethyl)hydroxyphosphinyl]oxy]hydroxyphosphinyl]-N-[2-(methylthio)ethyl]-2-[(3,3,3-trifluoropropyl)thio]-, sodium salt (1:4)
UNII-2144G00Y7W
Cangrelor tetrasodium (USAN)
描述 Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的GPR17拮抗剂。
相关类别
体外研究 苍雷洛尔四钠是唯一有效的静脉直接特异性二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂[1]。四钠对hP2Y12受体的pKb为8.6-9.2[3]。
体内研究 苍雷洛四钠(10mg/kg)不仅显著降低BLM诱导的炎性细胞因子(PF4、cd40l和MPO)的释放,而且还降低了BLM治疗小鼠纤维化肺和外周血中血小板、中性粒细胞和血小板-中性粒细胞聚集物的增加[2]。
参考文献

[1]. Bhattad VB, , et al. Intravenous cangrelor as a peri-procedural bridge with applied uses in ischemic events. Ann Transl Med. 2019;7(17):408.

[2]. Zhan T, Wei T, et al. Cangrelor alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by inhibiting platelet activation in mice. Mol Immunol. 2020;120:83-92.

[3]. Bekő K, et al. Contribution of platelet P2Y12 receptors to chronic Complete Freund's adjuvant-induced inflammatory pain. J Thromb Haemost. 2017;15(6):1223-1235.

沸点 979ºC at 760 mmHg
分子式 C17H21Cl2F3N5Na4O12P3S2
分子量 864.286
闪点 545.9ºC
精确质量 862.876099
PSA 347.26000
LogP 4.67630
外观性状 粉末
蒸汽压 0mmHg at 25°C
储存条件 -20℃