163706-36-3

• 常用中文名：坎格雷洛四钠盐
• 常用英文名：Cangrelor tetrasodium
• CAS号：163706-36-3
• 分子式：C₁₇H₂₁Cl₂F₃N₅Na₄O₁₂P₃S₂
• 分子量：864.286
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2018-02-28 08:00:00
• 更新时间：2024-01-11 20:06:53
• Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的GPR17拮抗剂。

名称

• 中文名: 坎格雷洛四钠盐
• 英文名: tetrasodium,[dichloro(phosphonato)methyl]-[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(2-methylsulfanylethylamino)-2-(3,3,3-trifluoropropylsulfanyl)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl]oxyphosphinate
• 英文别名: Tetrasodium 5'-O-[({[dichloro(phosphonato)methyl]phosphinato}oxy)phosphinato]-N-[2-(methylsulfanyl)ethyl]-2-[(3,3,3-trifluoropropyl)sulfanyl]adenosine; Cangrelor tetrasodium; Adenosine, 5'-O-[[[(dichlorophosphonomethyl)hydroxyphosphinyl]oxy]hydroxyphosphinyl]-N-[2-(methylthio)ethyl]-2-[(3,3,3-trifluoropropyl)thio]-, sodium salt (1:4); UNII-2144G00Y7W; Cangrelor tetrasodium (USAN)

物化性质

• 沸点: 979ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₁Cl₂F₃N₅Na₄O₁₂P₃S₂
• 分子量: 864.286
• 闪点: 545.9ºC
• 精确质量: 862.876099
• PSA: 347.26000
• LogP: 4.67630
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的GPR17拮抗剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 苍雷洛尔四钠是唯一有效的静脉直接特异性二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂[1]。四钠对hP2Y12受体的pKb为8.6-9.2[3]。
• 体内研究: 苍雷洛四钠(10mg/kg)不仅显著降低BLM诱导的炎性细胞因子(PF4、cd40l和MPO)的释放,而且还降低了BLM治疗小鼠纤维化肺和外周血中血小板、中性粒细胞和血小板-中性粒细胞聚集物的增加[2]。
• 参考文献:

  [1]. Bhattad VB, , et al. Intravenous cangrelor as a peri-procedural bridge with applied uses in ischemic events. Ann Transl Med. 2019;7(17):408.

  [2]. Zhan T, Wei T, et al. Cangrelor alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by inhibiting platelet activation in mice. Mol Immunol. 2020;120:83-92.

  [3]. Bekő K, et al. Contribution of platelet P2Y12 receptors to chronic Complete Freund's adjuvant-induced inflammatory pain. J Thromb Haemost. 2017;15(6):1223-1235.