中文名 | 洛沙平盐酸盐 |
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英文名 | 8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine,hydrochloride |
英文别名 |
2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazepine Monohydrochloride
Desconex (TN) Dibenz[b,f][1,4]oxazepine, 2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-, hydrochloride (1:1) LOXITANE C 2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine hydrochloride (1:1) Dibenz(b,f)(1,4)oxazepine,2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-,monohydrochloride Loxapine hydrochloride Loxapine monohydrochloride 2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz(b,f)(1,4)oxazepine monohydrochloride Loxapine HCl |
描述 | 盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
human 5-HT2 Human D4 Receptor Human D1 Receptor Human D2 Receptor |
体外研究 | 在洛沙平的存在下,[3H]氯胺酮与人和牛大脑额叶皮质的5-HT2受体结合,Ki值分别为6.2nM和6.6nM。洛沙平对各种受体的效力排序如下:5-HT2≥D4>>>D1>D2,比较涉及人类膜的竞争实验[1]。洛沙平(0-20μM,24小时或72小时)可减少LPS激活的混合胶质细胞培养物中IL-1β的分泌,减少混合胶质细胞中的IL-2分泌,并减少LPS诱导的小胶质细胞培养中的IL-1β和IL-2的分泌[2]。 |
体内研究 | 洛沙平(5mg/kg;i.p.;每日4或10周)可降低大鼠大脑中的5-羟色胺(S2),但不会提高多巴胺(D2)受体数量[3]。动物模型:成年雄性Wistar大鼠(150-175g)[3]剂量:5mg/kg给药:腹腔注射,每日4周或10周结果:每日注射4周或4周后,5-羟色胺(S2)受体密度显著降低(超过50%),但多巴胺受体密度未显着增加。 |
参考文献 |
沸点 | 458.6ºC at 760 mmHg |
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熔点 | 109-110ºC |
分子式 | C18H19Cl2N3O |
分子量 | 364.269 |
闪点 | 231.1ºC |
精确质量 | 363.090515 |
PSA | 28.07000 |
LogP | 3.88480 |