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54810-23-0

54810-23-0结构式
54810-23-0结构式
  • 常用中文名:洛沙平盐酸盐
  • 常用英文名:LOXITANE C
  • CAS号:54810-23-0
  • 分子式:C18H19Cl2N3O
  • 分子量:364.269
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
  • 发布时间:2018-08-08 23:02:56
  • 更新时间:2024-01-16 18:04:37
  • 盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。

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中文名 洛沙平盐酸盐
英文名 8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine,hydrochloride
英文别名 2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz[b,f][1,4]oxazepine Monohydrochloride
Desconex (TN)
Dibenz[b,f][1,4]oxazepine, 2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-, hydrochloride (1:1)
LOXITANE C
2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine hydrochloride (1:1)
Dibenz(b,f)(1,4)oxazepine,2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-,monohydrochloride
Loxapine hydrochloride
Loxapine monohydrochloride
2-Chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)dibenz(b,f)(1,4)oxazepine monohydrochloride
Loxapine HCl
描述 盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。
相关类别
靶点

human 5-HT2

Human D4 Receptor

Human D1 Receptor

Human D2 Receptor

体外研究 在洛沙平的存在下,[3H]氯胺酮与人和牛大脑额叶皮质的5-HT2受体结合,Ki值分别为6.2nM和6.6nM。洛沙平对各种受体的效力排序如下:5-HT2≥D4>>>D1>D2,比较涉及人类膜的竞争实验[1]。洛沙平(0-20μM,24小时或72小时)可减少LPS激活的混合胶质细胞培养物中IL-1β的分泌,减少混合胶质细胞中的IL-2分泌,并减少LPS诱导的小胶质细胞培养中的IL-1β和IL-2的分泌[2]。
体内研究 洛沙平(5mg/kg;i.p.;每日4或10周)可降低大鼠大脑中的5-羟色胺(S2),但不会提高多巴胺(D2)受体数量[3]。动物模型:成年雄性Wistar大鼠(150-175g)[3]剂量:5mg/kg给药:腹腔注射,每日4周或10周结果:每日注射4周或4周后,5-羟色胺(S2)受体密度显著降低(超过50%),但多巴胺受体密度未显着增加。
参考文献

[1]. Singh AN, et al. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions with dopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. J Psychiatry Neurosci. 1996 Jan;21(1):29-35.

[2]. Labuzek K, et al. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures. Eur Neuropsychopharmacol. 2005 Jan;15(1):23-30.

[3]. Lee T, et al. Loxapine and clozapine decrease serotonin (S2) but do not elevate dopamine (D2) receptor numbers in the rat brain. Psychiatry Res. 1984 Aug;12(4):277-85.

[4]. Keating GM. Loxapine inhalation powder: a review of its use in the acute treatment of agitation in patients with bipolar disorder or schizophrenia. CNS Drugs. 2013 Jun;27(6):479-89.

沸点 458.6ºC at 760 mmHg
熔点 109-110ºC
分子式 C18H19Cl2N3O
分子量 364.269
闪点 231.1ºC
精确质量 363.090515
PSA 28.07000
LogP 3.88480